7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-g]quinoxaline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-g]quinoxaline
• 英文别名: 7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[4,3-g]quinoxaline
• 化学式: C₁₆H₁₁FN₄O
• 分子量: 294.288
• InChiKey: WTEQTBCUJFPPNN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-g]quinoxaline 在 NaH 、 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-acetyl-7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-2H-pyrazolo[3,4-g]quinoxaline 、 1-acetyl-7-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-g]quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit PDGF receptor protein

  摘要：

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物，其化学式为：##STR1##其中：------可以是双键；R、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4如权利要求书中所述；及其药学上可接受的盐。更具体地，本发明的化合物作为PDGF-R蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂是新颖的，并可作为潜在的治疗剂用于各种由细胞不受控制增殖特征的疾病状态。此外，本发明提供了含有这种化合物的药物组合物以及治疗这些疾病的方法，包括向患者施用吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的蛋白酪氨酸激酶抑制活性的PDGF受体抑制有效量。还描述了制备吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的方法。

  公开号：

  US05476851A1

文献信息

• PYRAZOLO 3,4-g]QUINOXALINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT PDGF RECEPTOR PROTEIN TYROSINE KINASE
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0779889A1

  公开（公告）日：1997-06-25
• EP0779889A4
  申请人：——

  公开号：EP0779889A4

  公开（公告）日：2000-02-23
• US5476851A
  申请人：——

  公开号：US5476851A

  公开（公告）日：1995-12-19
• [EN] PYRAZOLO[3,4-g]QUINOXALINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT PDGF RECEPTOR PROTEIN TYROSINE KINASE<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZOLO[3,4-g]QUINOXALINE INHIBANT LA TYROSINE-KINASE DES PROTEINES DU RECEPTEUR DE FCDP
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1996007658A1

  公开（公告）日：1996-03-14

  (EN) This invention relates to pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. More specifically, compounds of this invention are novel as selective inhibitors of the PDGF-R protein tyrosine kinase and can be applied as potential therapeutic agents for various disease states which are characterized by uncontrolled cellular proliferation. Further, the present invention provides pharmaceutical compositions and a method for treating such disorders comprising the administration to a patient of a PDGF receptor inhibiting effective amount of a pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compound exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. Processes for the preparation of pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds.(FR) Cette invention se rapporte à des composés de pyrazolo[3,4-g]quinoxaline qui possèdent une action inhibitrice sur la tyrosine-kinase des protéines. Plus spécifiquement, ces composés sont nouveaux comme inhibiteurs sélectifs de la tyrosine-kinase des protéines du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (FCDP) et ils peuvent être administrés comme agents thérapeutiques potentiels contre divers états pathologiques qui se caractérisent par une prolifération cellulaire non contrôlée. Cette invention se rapporte en outre à des compositions pharmaceutiques et à un procédé permettant de traiter ces maladies, ce procédé consistant à administrer à un patient une certaine quantité d'un composé de pyrazolo[3,4-g]quinoxaline ayant une action inhibitrice sur la tyrosine-kinase des protéines, cette quantité étant suffisante pour inhiber le récepteur de FCDP. Des procédés de préparation de composés de pyrazolo[3,4-g]quinoxaline sont également décrits.
• Pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds which inhibit PDGF receptor protein
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05476851A1

  公开（公告）日：1995-12-19

  This invention relates to pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity of the formula: ##STR1## where: ------ may be a double bond; R, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as described in claim 1; a pharmaceutically acceptable salt thereof. More specifically, compounds of this invention are novel as selective inhibitors of the PDGF-R protein tyrosine kinase and can be applied as potential therapeutic agents for various disease states which are characterized by uncontrolled cellular proliferation. Further, the present invention provides pharmaceutical compositions and a method for treating such disorders comprising the administration to a patient of a PDGF receptor inhibiting effective amount of a pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compound exhibiting protein tyrosine kinase inhibition activity. Processes for the preparation of pyrazolo[3,4-g]quinoxaline compounds are also described.

  本发明涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物，其化学式为：##STR1##其中：------可以是双键；R、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4如权利要求书中所述；及其药学上可接受的盐。更具体地，本发明的化合物作为PDGF-R蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂是新颖的，并可作为潜在的治疗剂用于各种由细胞不受控制增殖特征的疾病状态。此外，本发明提供了含有这种化合物的药物组合物以及治疗这些疾病的方法，包括向患者施用吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的蛋白酪氨酸激酶抑制活性的PDGF受体抑制有效量。还描述了制备吡唑并[3,4-g]喹喔啉化合物的方法。