伊维菌素B1B | 70209-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 中文名称: 伊维菌素B1B
• 中文别名: 5-O-去甲基-25-去(1-甲基丙基)-22,23-二氢-25-(1-甲基乙基)-阿维菌素A1a
• 英文名称: Ivermectin B1b
• 英文别名: (1R,4S,5'S,6R,6'R,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21R,24S)-21,24-dihydroxy-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethyl-6'-propan-2-ylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one
• CAS: 70209-81-3
• 化学式: C₄₇H₇₂O₁₄
• 分子量: 861.1
• InChiKey: VARHUCVRRNANBD-PVVXTEPVSA-N

物化性质

• 沸点：
  934.1±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：可溶； DMSO：可溶；乙醇：可溶；甲醇：可溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  61
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  170
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品运输编号：
  2588
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1(a)

制备方法与用途

生物活性

Ivermectin B1b 是 Ivermectin 的次要成分。Ivermectin 是一种有效的抗寄生虫药物，能够抑制 SARS-CoV-2 复制。

体外研究

Ivermectin 和 Ivermectin B1b 在对抗两种易感分离株（麦斯特曼斯班氏吸虫和麦斯特曼斯圆环尾蚴）的收缩与运动方面表现出最强的抑制作用，同时也显示在两个物种中具有最高的抗性比值。Ivermectin 是一种大环内酯类药物，作为 α7 尼古丁乙酰胆碱受体（nAChRs）的正效应调节剂起作用，但对 5-HT3 受体没有调节活性。

体内研究

Ivermectin B1b 能够导致螺 snail 的死亡。

文献信息

• N-PHENYL-1,1,1-TRIFLUOROMETHANESULFONAMIDE HYDRAZONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND THEIR USAGE IN CONTROLLING PARASITES
  申请人：Winzenberg Norman Kevin

  公开号：US20070238700A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Novel N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo and ex vivo.

  提供了一种用于控制环境中内外寄生虫的新型N-苯基-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内和体外寄生虫感染的方法。
• Control of parasites in animals by the use of novel trifluoromethanesulfonanilide oxime ether derivatives
  申请人：Meyer Gerhard Adam

  公开号：US20060063841A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Novel trifluoromethanesulfonanilide oxime ether compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo or ex vivo.

  提供了一种新型三氟甲磺酰苯胺肟醚化合物，可用于控制环境中的内寄生虫和/或外寄生虫，同时提供了制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内或体外寄生虫感染的方法。
• CARBONATES OF FENICOL ANTIBIOTICS
  申请人：Glinka Tomasz W.

  公开号：US20070155799A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  Novel fenicol compounds having useful properties as antibiotic prodrugs, are provided, together with methods of making and using these new compounds.

  提供了具有作为抗生素前药有用特性的新颖费诺酮化合物，以及制备和使用这些新化合物的方法。
• Control of parasites in animals by N-[(phenyloxy)phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide and N-[(phenylsulfanyl)phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide derivatives
  申请人：Meyer Gerhard Adam

  公开号：US20060281695A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  Methods for treating an animal for endo and/or ecto parasite infestation and/or for protecting an animal from endo and/or ecto parasite infestation using N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds are provided, together with methods of making the same compounds, and methods of using the same compounds to treat parasite infestations in vivo or ex vivo. N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamides are also provided.

  提供了一种使用N-苯基-1,1,1-三氟甲烷磺酰胺类化合物治疗动物内外寄生虫感染并/或保护动物免受内外寄生虫感染的方法，以及制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物在体内或体外治疗寄生虫感染的方法。同时还提供了N-苯基-1,1,1-三氟甲烷磺酰胺类化合物。
• NAPHTHALENE ISOXAZOLINE INVERTEBRATE PEST CONTROL AGENTS
  申请人：Lahm George Philip

  公开号：US20100254959A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Disclosed are compounds of Formula 1, wherein R 1 is halogen, C 1 -C 2 haloalkyl or C 1 -C 2 haloalkoxy; R 2 is H, halogen or cyano; R 3 is H, halogen or CF 3 ; R 4 is H, C 2 -C 7 alkylcarbonyl or C 2 -C 7 alkoxycarbonyl; and R 5 is C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 haloalkyl, each substituted with one substituent independently selected from hydroxy, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylthio, C 1 -C 6 alkylsulfinyl, C 1 -C 6 alkylsulfonyl, C 2 -C 7 alkylaminocarbonyl, C 3 -C 9 dialkylaminocarbonyl, C 2 -C 7 haloalkylaminocarbonyl and C 3 -C 9 halodialkylaminocarbonyl. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition of the invention.

  本文披露了Formula 1的化合物，其中R1是卤素，C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代氧烷基；R2是H、卤素或氰基；R3是H、卤素或三氟甲基；R4是H、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；R5是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，每个都被一个取自羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫醚、C1-C6烷基亚砜基、C1-C6烷基砜基、C2-C7烷基氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7卤代烷基氨基羰基和C3-C9卤代二烷基氨基羰基的取代基独立取代。还披露了含有Formula 1化合物的组合物以及用于控制无脊椎动物害虫的方法，包括将无脊椎动物害虫或其环境与本发明的化合物或组合物的生物有效量接触。