5-bromo-7-fluoroquinoxaline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-bromo-7-fluoroquinoxaline
• 英文别名: 5-Bromo-7-fluoroquinoxaline
• 化学式: C₈H₄BrFN₂
• 分子量: 227.036
• InChiKey: SDRGWVVFJBAFNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-7-fluoroquinoxaline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 29.25h， 生成 N¹-(7-morpholinoquinoxalin-5-yl)-N⁴-(pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DNA-PK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ADN-PK

  摘要：

  本发明涉及作为DNA-PK抑制剂有用的化合物。该发明还提供了包括所述化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗各种疾病、状况或障碍中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2019143675A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-1,2-二氨基-5-氟苯 、 草酸醛 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以70.6%的产率得到5-bromo-7-fluoroquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  [EN] DNA-PK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'ADN-PK

  摘要：

  本发明涉及作为DNA-PK抑制剂有用的化合物。该发明还提供了包括所述化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗各种疾病、状况或障碍中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  WO2019143675A1

文献信息

• BIARYL DERIVATIVE AND MEDICINE CONTAINING SAME
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3351533A1

  公开（公告）日：2018-07-25

  Provided is a compound showing excellent antifungal activity against Trichophyton fungus, which is a major causative microorganism of superficial mycosis, and high effectiveness on diseases caused by Trichophyton fungi. A biaryl derivative represented by the formula (I) or a salt thereof: wherein ring A is an optionally substituted phenyl, or an optionally substituted 5- or 6-membered ring heteroaryl (ring A may be further condensed to form an optionally substituted fused ring); Q is CH2, C=O, NH, O, S or the like; X1, X2 and X3 are CR1 or N; Y is CH or N; Z is CR2b or N; R2a and R2b are each a hydrogen atom, a halogen atom, an optionally substituted C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group or the like; R2a and R2b may form, together with carbon atoms bonded thereto, an optionally substituted carbocycle, or an optionally substituted heterocycle.

  本发明提供了一种化合物，该化合物对毛癣菌具有极佳的抗真菌活性，而毛癣菌是表皮真菌病的主要致病微生物，该化合物对毛癣菌引起的疾病具有极高的疗效。一种由式（I）代表的双芳基衍生物或其盐： 其中环 A 是任选取代的苯基，或任选取代的 5 或 6 元环杂芳基（环 A 可进一步缩合形成任选取代的融合环）；Q 是 CH2、C=O、NH、O、S 或类似物；X1、X2 和 X3 是 CR1 或 N；Y 是 CH 或 N；Z 是 CR2b 或 N；R2a 和 R2b 各为氢原子、卤素原子、任选取代的 C1-C6 烷基、C1-C6 卤代烷基或类似基团；R2a 和 R2b 可与其键合的碳原子一起形成任选取代的碳环或任选取代的杂环。
• DNA-PK inhibitors
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US10258627B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及可用作 DNA-PK 抑制剂的化合物。本发明还提供了包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病、病症或失调的方法。
• Substituted quinoxaline DNA-PK inhibitors
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US10973830B2

  公开（公告）日：2021-04-13

  The present invention relates to Provided are compounds of Formula (I): wherein R1, R2, X, Ring A, Ring B, and Ring C are as defined herein. Compounds of Formula (I) are useful as inhibitors of DNA-PK. Also provided are pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various diseases, conditions, and disorders.

  本发明涉及 提供式（I）化合物： 其中 R1、R2、X、环 A、环 B 和环 C 如本文所定义。式（I）化合物可用作 DNA-PK 的抑制剂。此外，还提供了包含上述化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗各种疾病、病症和失调的方法。
• US2014/275024
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• DNA-PK INHIBITORS
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2970218A1

  公开（公告）日：2016-01-20