3-(furan-3-yl)-1H-indazol-5-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-(furan-3-yl)-1H-indazol-5-amine
• 英文别名: 3-(3-Furanyl)-1H-indazol-5-amine
• 化学式: C₁₁H₉N₃O
• 分子量: 199.212
• InChiKey: JTFBPLFRHHOMBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(furan-3-yl)-1H-indazol-5-amine 在 吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2021007477A5

  摘要：

  公开号：

  WO2021007477A5
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-硝基吲唑 在 potassium phosphate 、 tin(II) chloride dihydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 30.25h， 生成 3-(furan-3-yl)-1H-indazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS
  [FR] INDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2

  摘要：

  本发明涉及一种对LRRK2具有抑制作用的吲唑类化合物，可用于治疗中枢神经系统疾病。

  公开号：

  WO2020191261A1

文献信息

• [EN] INDAZOLES AND AZAINDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLES ET AZAINDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2
  申请人：ESCAPE BIO INC

  公开号：WO2021178780A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The present invention is directed to indazole and azaindazole compounds which are inhibitors of LRRK2 and are useful in the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及一种抑制LRRK2的吲唑和杂氮吲唑化合物，可用于治疗中枢神经系统疾病。
• [EN] INDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2
  申请人：E SCAPE BIO INC

  公开号：WO2020191261A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The present invention is directed to indazole compounds which are inhibitors of LRRK2 and are useful in the treatment of CNS disorders.

  本发明涉及一种对LRRK2具有抑制作用的吲唑类化合物，可用于治疗中枢神经系统疾病。
• Brain-penetrant cyanoindane and cyanotetralin inhibitors of G2019S-LRRK2 kinase activity
  作者：Albert W. Garofalo、Jacob Schwarz、Kerry Zobel、Claudia Beato、Silvia Bernardi、Federica Budassi、Laura Caberlotto、Peng Gao、Cristiana Griffante、Xinying Liu、Marco Migliore、Feifei Qiao、Fabio Maria Sabbatini、Anna Sava、Mingliang Zhang、Holly J. Carlisle

  DOI：10.1016/j.bmcl.2023.129487

  日期：2023.10

  The G2019S variant of LRRK2, which causes an increase in kinase activity, is associated with the occurrence of Parkinson’s disease (PD). Potent, mutation-selective, and brain penetrant inhibitors of LRRK2 can suppress the biological effects specific to G2019S-LRRK2 that cause pathogenicity. We report the discovery of a series of cyanoindane and cyanotetralin kinase inhibitors culminating in compound

  LRRK2 的 G2019S 变体会导致激酶活性增加，与帕金森病 (PD) 的发生有关。LRRK2 的强效、突变选择性和脑渗透抑制剂可以抑制 G2019S-LRRK2 特有的导致致病性的生物效应。我们报告了一系列氰茚烷和氰四氢萘激酶抑制剂的发现，最终形成化合物34，该化合物显示出对小鼠大脑中 LRRK2 磷酸化的选择性抑制。这些新型抑制剂可能进一步为未来帕金森病治疗开辟精准医疗之路。
• INDAZOLES AND AZAINDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS
  申请人：Escape Bio, Inc.

  公开号：EP3997081A1

  公开（公告）日：2022-05-18
• INDAZOLES AS LRRK2 INHIBITORS
  申请人：ESCAPE Bio, Inc.

  公开号：US20220162192A1

  公开（公告）日：2022-05-26

  The present invention is directed to indazole compounds which are inhibitors of LRRK2 and are useful in the treatment of CNS disorders.