yonkenafil | 804518-63-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: yonkenafil
• 英文别名: 2-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one；2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one
• CAS: 804518-63-6
• 化学式: C₂₄H₃₃N₅O₄S
• 分子量: 487.623
• InChiKey: RXMDFMQMRASWOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

优那非（通诺达非）是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，能够有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能，并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  yonkenafil 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.33h， 以94%的产率得到2-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-sulfonyl)phenyl]-5-methyl-7-n-propyl-3,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-SUBSTITUTED PHENYL-5,7-DIALKYL-3,7-DIHYDROPYRROLE[2,3-D] PYRIMIDINE-4-ONE DERIVATIVES, THE PREPARATION AND THE PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP1634883B1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙基哌嗪 、 4-ethoxy-3-(5-methyl-4-oxo-7-n-propyl-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)-benzenesulfonyl chloride 在 N-乙基哌嗪 作用下， 以75的产率得到yonkenafil
  参考文献：
  名称：

  Process for making substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 5

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其制备方法以及含有该化合物的制药组合物。本发明还涉及使用公式I的化合物制备药物，可以治疗动物（包括人类（男性和女性））的性功能障碍，尤其是男性勃起功能障碍和涉及磷脂酶5（cGMP PDE5）功能的疾病。

  公开号：

  US07741483B2

文献信息

• Process for making substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 5
  申请人：Yangtze River Pharmaceutical (Group) Co., Ltd.

  公开号：US07741483B2

  公开（公告）日：2010-06-22

  The invention relates to the compounds of formula I, their preparation and the pharmaceutical compositions containing the compounds. The invention also relates to the use of the compounds of formula I in preparing medicines, which can treat sexual dysfunction of animals including human (male and female), especially erectile dysfunction of male and the diseases in which the function of phospholipase 5 (cGMP PDE5) is involved.

  本发明涉及公式I的化合物，其制备方法以及含有该化合物的制药组合物。本发明还涉及使用公式I的化合物制备药物，可以治疗动物（包括人类（男性和女性））的性功能障碍，尤其是男性勃起功能障碍和涉及磷脂酶5（cGMP PDE5）功能的疾病。
• 2-SUBSTITUTED PHENYL-5,7-DIALKYL-3,7-DIHYDROPYRROLE[2,3-D]PYRIMIDINE-4-ONE DERIVATIVES, THE PREPARATION AND THE PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Tianjin Tasly Group Co., Ltd.

  公开号：EP1634883A1

  公开（公告）日：2006-03-15

  The invention relates to the compounds of formula I, their preparation and the pharmaceutical compositions containing the compounds. The invention also relates to the use of the compounds of formula I in preparing medicines, which can treat sexual dysfunction of animals including human (male and female), especially erectile dysfunction of male and the diseases in which the function of phospholipase 5 (cGMP PDE5) is involved.

  本发明涉及式 I 化合物、其制备方法以及含有该化合物的药物组合物。本发明还涉及式 I 化合物在制备药物中的用途，这些药物可治疗包括人类（雄性和雌性）在内的动物的性功能障碍，尤其是雄性动物的勃起功能障碍以及磷脂酶 5（cGMP PDE5）功能参与的疾病。
• 2-Substituted phenyl-5,7-dialkyl-3,7-dihydropyrrole [2,3-d]pyrimidine-4-one derivatives, the preparation and the pharmaceutical use thereof
  申请人：Wang Yongfeng

  公开号：US20060173025A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The invention relates to the compounds of formula I, their preparation and the pharmaceutical compositions containing the compounds. The invention also relates to the use of the compounds of formula I in preparing medicines, which can treat sexual dysfunction of animals including human (male and female), especially erectile dysfunction of male and the diseases in which the function of phospholipase 5 (cGMP PDE5) is involved.

  本发明涉及式 I 化合物、其制备方法以及含有该化合物的药物组合物。本发明还涉及式 I 化合物在制备药物中的用途，这些药物可治疗包括人类（雄性和雌性）在内的动物的性功能障碍，尤其是雄性动物的勃起功能障碍以及磷脂酶 5（cGMP PDE5）功能参与的疾病。
• 优克那非氧化物及其制备方法和用途
  申请人：扬子江药业集团有限公司

  公开号：CN114437080A

  公开（公告）日：2022-05-06

  本发明公开了一种式Ⅰ所示的优克那非氧化物或其药学上可接受的盐，以及该化合物的制备方法和用途。该杂质为盐酸优克那非的降解杂质，可用作有关物质研究用对照品，用于盐酸优克那非方法学验证和质量控制，以更好地控制产品质量。
• 2-substituted phenyl-5, 7-dehydrocarbyl-3, 7-dihydropyrrolo [2, 3-d] pyrimidin-4-one derivatives, the preparation and the pharmaceutical use thereof
  申请人：Wang Yongfeng

  公开号：US20080167462A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The invention relates to the compounds of formula I, their preparation and the pharmaceutical compositions containing the compounds. The invention also relates to the use of the compounds of formula I in preparing medicines, which can treat sexual dysfunction of animals including human (male and female), especially erectile dysfunction of male and the diseases in which the function of phospholipase 5 (cGMP PDE5) is involved.