光激活剂提供了高选择性癌症治疗的前景,其副作用低,并且具有可以对抗当前耐药性的新颖作用机制。1,8-
萘酰亚胺具有扩展的 π 系统,可用作光捕获基团、荧光探针和 DNA 嵌入剂。我们将N -(羧甲基)-1,8-
萘二甲
酰亚胺 (gly-R-Nap) 与
萘基上的 R 取代基缀合到光敏二
叠氮基 Pt IV配合物上,形成t,t,t -[Pt(py) 2 (N 3 ) 2 (OH)(gly-R-Nap)],R=H( 1 )、3-NO 2 ( 2 )或4-NMe 2 ( 3 )。它们在人 A2780 卵巢癌细胞、A549 肺癌和 PC3 前列腺癌细胞中表现出增强的光氧化、细胞积累和有前景的光细胞毒性,具有可见光激活和低暗细胞毒性。复合物1和2表现出预嵌入 DNA,从而增强光诱导的 DNA 交联。复合物3在 450 nm 处具有红移吸收带,可通过绿光实现光活化和光细胞毒性。