(E)-diethyl (2-(pyridin-2-yl)vinyl)phosphonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-diethyl (2-(pyridin-2-yl)vinyl)phosphonate
• 英文别名: Diethyl (E)-2-(2-pyridyl)ethenylphosphonate；2-[(E)-2-diethoxyphosphorylethenyl]pyridine
• 化学式: C₁₁H₁₆NO₃P
• 分子量: 241.227
• InChiKey: FPKDPLPHOCAMIR-CSKARUKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙烯基吡啶 、 亚磷酸二乙酯 在 iron(III) chloride 、 二叔丁基过氧化物 、 三乙胺 、 copper(l) chloride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 15.0h， 以32%的产率得到(E)-diethyl (2-(pyridin-2-yl)vinyl)phosphonate
  参考文献：
  名称：

  Cu（i）/ Fe（iii）催化的苯乙烯与H-膦氧化物的C–P交叉偶联：链烯基膦氧化物和β-酮膦酸酯的简便选择性合成†

  摘要：

  开发了Cu（I）/ Fe（III）催化的苯乙烯与H-膦酸酯的磷酸化和羟基磷酸化，可通过改变反应温度来控制。这项研究为以令人满意的产率合成有用的链烯基膦氧化物和β-酮膦酸酯提供了一种新的简便策略。此外，提出该转化通过自由基过程进行，并表现出较宽的底物范围和良好的官能团耐受性。

  DOI：

  10.1039/c7ob00505a

文献信息

• Cu(<scp>i</scp>)/Fe(<scp>iii</scp>)-Catalyzed C–P cross-coupling of styrenes with H-phosphine oxides: a facile and selective synthesis of alkenylphosphine oxides and β-ketophosphonates
  作者：Jian Gu、Chun Cai

  DOI：10.1039/c7ob00505a

  日期：——

  Cu(I)/Fe(III)-Catalyzed phosphorylation and oxyphosphorylation of styrenes with H-phosphonates which can be controlled by varying the reaction temperature are developed. This study offers a new and expedient strategy for the synthesis of useful alkenylphosphine oxides and β-ketophosphonates in satisfactory yields. Moreover, the transformation is proposed to proceed via a radical process and exhibits

  开发了Cu（I）/ Fe（III）催化的苯乙烯与H-膦酸酯的磷酸化和羟基磷酸化，可通过改变反应温度来控制。这项研究为以令人满意的产率合成有用的链烯基膦氧化物和β-酮膦酸酯提供了一种新的简便策略。此外，提出该转化通过自由基过程进行，并表现出较宽的底物范围和良好的官能团耐受性。
• 1, 3-benzothiazinone derivatives and use thereof
  申请人：Kajino Masahiro

  公开号：US20050032786A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  This invention provides a compound represented by the formula (I): wherein R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy, nitro, optionally halogenated alkyl, alkoxy optionally having substituents, acyl or amino optionally having substituents; R 2 is pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, quinolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, tetrahydroquinolyl or thiazolyl, each of which may have substituents; n is 1 or 2; or a salt. And this invention provides a safe pharmaceutical comprising the compound of the formula (I), which has an excellent apoptosis inhibitory effect and MIF binding effect, for preventing and/or treating heart disease, nervous degenerative disease, cerebrovascular disease, central nervous infectious disease, traumatorathy, demyelinating disease, bone and articular disease, kidney disease, liver disease, osteomyelodysplasia, AIDS, cancer, and the like.

  该发明提供了一个由式(I)表示的化合物：其中R1是氢原子、卤素原子、羟基、硝基、可选取代卤代烷基、可选取代基的烷氧基、酰基或氨基；R2是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪啉基、吲哚基、四氢喹啉基或噻唑基，每个基团都可以有取代基；n为1或2；或其盐。该发明提供了一种安全的药物，包括式(I)化合物，具有出色的抑制细胞凋亡和结合MIF的效果，用于预防和/或治疗心脏病、神经退行性疾病、脑血管疾病、中枢神经感染性疾病、创伤性疾病、脱髓鞘疾病、骨骼和关节疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、骨髓发育不良、艾滋病、癌症等疾病。
• 1,3-BENZOTHIAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Kajino Masahiro

  公开号：US20090082343A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  This invention provides a compound represented by the formula (I): wherein R 1 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy, nitro, optionally halogenated alkyl, alkoxy optionally having substituents, acyl or amino optionally having substituents; R 2 is pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, quinolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, tetrahydroquinolyl or thiazolyl, each of which may have substituents; n is 1 or 2; or a salt. And this invention provides a safe pharmaceutical comprising the compound of the formula (I), which has an excellent apoptosis inhibitory effect and MIF binding effect, for preventing and/or treating heart disease, nervous degenerative disease, cerebrovascular disease, central nervous infectious disease, traumatorathy, demyelinating disease, bone and articular disease, kidney disease, liver disease, osteomyelodysplasia, AIDS, cancer, and the like.

  这项发明提供了一个由公式（I）表示的化合物：其中，R1是氢原子，卤素原子，羟基，硝基，可选择卤代烷基，烷氧基可选择具有取代基，酰基或氨基可选择具有取代基；R2是吡啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，喹啉基，吡嗪基，嘧啶基，吡嗪啉基，吲哚基，四氢喹啉基或噻唑基，每种基团都可以有取代基；n为1或2；或其盐。此外，这项发明提供了一种安全的药物，其中包括公式（I）的化合物，该药物具有出色的凋亡抑制效果和MIF结合效果，用于预防和/或治疗心脏病，神经退行性疾病，脑血管疾病，中枢神经系统感染性疾病，创伤后疾病，脱髓鞘疾病，骨骼和关节疾病，肾脏疾病，肝脏疾病，骨髓发育不良，艾滋病，癌症等。
• 1,3-benzothiazinone derivatives and use thereof
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US07767665B2

  公开（公告）日：2010-08-03

  This invention provides a compound represented by the formula (I): wherein R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy, nitro, optionally halogenated alkyl, alkoxy optionally having substituents, acyl or amino optionally having substituents; R2 is pyridyl, furyl, thienyl, pyrrolyl, quinolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, tetrahydroquinolyl or thiazolyl, each of which may have substituents; n is 1 or 2; or a salt. And this invention provides a safe pharmaceutical comprising the compound of the formula (I), which has an excellent apoptosis inhibitory effect and MIF binding effect, for preventing and/or treating heart disease, nervous degenerative disease, cerebrovascular disease, central nervous infectious disease, traumatorathy, demyelinating disease, bone and articular disease, kidney disease, liver disease, osteomyelodysplasia, AIDS, cancer, and the like.

  本发明提供了一种由式(I)表示的化合物：其中R1是氢原子、卤素原子、羟基、硝基、可选卤代烷基、可选取代基的烷氧基、酰基或氨基；R2是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡嗪嗪基、吲哚基、四氢喹啉基或噻唑基，每个基团都可以有取代基；n为1或2；或其盐。本发明提供了一种安全的药物，包括式(I)化合物，该药物具有优异的凋亡抑制作用和MIF结合作用，可用于预防和/或治疗心脏病、神经退行性疾病、脑血管疾病、中枢神经感染病、创伤疗法、脱髓鞘疾病、骨骼和关节疾病、肾脏疾病、肝病、骨髓发育不良、艾滋病、癌症等。
• US7399759B2
  申请人：——

  公开号：US7399759B2

  公开（公告）日：2008-07-15