tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(6-chloro-2-pyridyl)piperidine-1-carboxylate；tert-Butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 296.797
• InChiKey: YAWLZFBIZMMVLI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 ethyl 2-(4-(6-((4-chloro-2-fluorobenzyl)oxy)pyridin-2-yl)piperidin-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  GLP-1 Agonists and Uses Thereof

  摘要：

  本文提供苯并咪唑的6-羧酸和4-氮杂、5-氮杂、7-氮杂和4,7-二氮杂苯并咪唑作为GLP-1R激动剂，制备该化合物的方法，以及包括将该化合物给予需要的哺乳动物的方法。

  公开号：

  US20180170908A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶 在 platinum(IV) oxide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 tert-butyl 4-(6-chloropyridin-2-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYCYCLIC DERIVATIVE MODULATOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] MODULATEUR DE DÉRIVÉ POLYCYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 多环类衍生物调节剂、其制备方法和应用

  摘要：

  公开了多环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，公开了通式(I-D)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为调节剂在制备治疗代谢疾病及相关疾病的药物中的应用，其中通式(I-D)中的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022228490A1

文献信息

• 苯并咪唑或氮杂苯并咪唑-6-羧酸类化合物及其应用
  申请人：广州必贝特医药股份有限公司

  公开号：CN113480534B

  公开（公告）日：2022-05-13

  本发明公开了一种苯并咪唑或氮杂苯并咪唑‑6‑羧酸类化合物及其应用，所述苯并咪唑或氮杂苯并咪唑‑6‑羧酸类化合物具有式(I)所示结构。该苯并咪唑或氮杂苯并咪唑‑6‑羧酸类化合物可以有效激活GLP‑1R下游信号通路，提高cAMP的表达，从而达到促进胰岛素分泌，治疗糖尿病及其并发症的作用，有较大的应用价值。
• [EN] COMBINATIONS COMPRISING BENZODIOXOL AS GLP-1R AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF NASH/NAFLD AND RELATED DISEASES<br/>[FR] COMBINAISONS COMPRENANT DU BENZODIOXOL EN TANT QU'AGONISTES DE GLP-1R DESTINÉES À ÊTRE UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DE LA NASH/NAFLD ET DE MALADIES ASSOCIÉES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2020234726A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  In part, the invention provides a new combination comprising (1) a GLP-1R agonist and (2) an ACC inhibitor or a DGAT2 inhibitor, or a KHK inhibitor or FXR agonist. The invention further provides new methods for treating diseases and disorders, for example, fatty liver, nonalcoholic fatty liver disease, nonalcoholic steatohepatitis, nonalcoholic steatohepatitis with liver fibrosis, nonalcoholic steatohepotitis with cirrhosis, and nonalcoholic steatohepatitis with cirrhosis and with hepatocellular carcinoma or with a metabolic-related disease, obesity, and type 2 diabetes, for example, using the new combination described herein.

  部分地，该发明提供了一种新的组合，包括（1）GLP-1R激动剂和（2）ACC抑制剂或DGAT2抑制剂，或KHK抑制剂或FXR激动剂。该发明还提供了治疗疾病和疾病的新方法，例如脂肪肝，非酒精性脂肪肝病，非酒精性脂肪性肝炎，伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎，伴有肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎，以及伴有肝细胞癌或代谢相关疾病的非酒精性脂肪性肝炎，肥胖和2型糖尿病等，例如，使用本文所述的新组合。
• GLP-1 Agonists and Uses Thereof
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20180170908A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Provided herein are 6-carboxylic acids of benzimidazoles and 4-aza-, 5-aza-, 7-aza- and 4,7-diaza-benzimidazoles as GLP-1R agonists, processes to make said compounds, and methods comprising administering said compounds to a mammal in need thereof.

  本文提供苯并咪唑的6-羧酸和4-氮杂、5-氮杂、7-氮杂和4,7-二氮杂苯并咪唑作为GLP-1R激动剂，制备该化合物的方法，以及包括将该化合物给予需要的哺乳动物的方法。
• [EN] COMPOUNDS AS GLP-1R AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QU'AGONISTES DE GLP-1R
  申请人：TERNS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022040600A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present application provides compounds that may be used as a glucagon-like peptide-1 receptors (GLP-1R) agonist, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing. Methods of prepare these compounds and compositions and method of using them to treat or present a disease or a condition mediated by GLP-1R.

  本申请提供了可用作胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂的化合物，或者是这些化合物的立体异构体、互变异构体，或者是任何这些化合物的药用可接受盐。还提供了含有这些化合物、或者这些化合物的立体异构体、互变异构体，或者这些化合物的药用可接受盐的药物组合物。制备这些化合物和组合物的方法，以及使用它们来治疗或预防由GLP-1R介导的疾病或状况的方法。
• GLP-1受体激动剂
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN113493447A

  公开（公告）日：2021-10-12

  本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及一类可用作GLP‑1受体激动剂的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂，以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。