1-(2-chloro-6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-3-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-(2-chloro-6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-3-ol
• 化学式: C₁₀H₁₄ClN₃O
• 分子量: 227.694
• InChiKey: PNXCWZVCOVOZDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-chloro-6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-3-ol 在 三乙烯二胺 、 草酰氯 、 乙醇 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-(4-(2-ethoxyethoxy)phenyl)-4-(3-(4-fluorophenoxy)piperidin-1-yl)-6-methylpyrimidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  This is the Chinese translation of the text you provided: 该发明涉及新型的杂环芳基羰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含它的ＲＡＧＥ受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病的预防或治疗药学组合物。根据本发明的杂环芳基羰胺衍生物化合物通过对RAGE受体的拮抗作用，抑制与RAGE受体结合并进入大脑的β-淀粉样蛋白导致神经细胞丧失，从而优越地抑制由此导致的β-淀粉样蛋白过度积累形成斑块的效果。此外，由于其出色的抑制分解乙酰胆碱这一对记忆功能至关重要的化学物质的乙酰胆碱酯酶的作用，因此，RAGE受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病如阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、脑损伤所致痴呆、多发性硬化症痴呆、阿尔茨海默病和多发性硬化症痴呆的混合型或酒精性痴呆等包括痴呆、皮克病、克罗伊茨-雅各布病、甲状腺功能减退症、脑损伤所致帕金森病、亨廷顿病等的预防或治疗可以得到有效应用。

  公开号：

  KR101493882B1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6-甲基嘧啶 、 3-羟基哌啶盐酸盐 以 乙醇 为溶剂， 以26%的产率得到1-(2-chloro-6-methylpyrimidin-4-yl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  This is the Chinese translation of the text you provided: 该发明涉及新型的杂环芳基羰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含它的ＲＡＧＥ受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病的预防或治疗药学组合物。根据本发明的杂环芳基羰胺衍生物化合物通过对RAGE受体的拮抗作用，抑制与RAGE受体结合并进入大脑的β-淀粉样蛋白导致神经细胞丧失，从而优越地抑制由此导致的β-淀粉样蛋白过度积累形成斑块的效果。此外，由于其出色的抑制分解乙酰胆碱这一对记忆功能至关重要的化学物质的乙酰胆碱酯酶的作用，因此，RAGE受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病如阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、脑损伤所致痴呆、多发性硬化症痴呆、阿尔茨海默病和多发性硬化症痴呆的混合型或酒精性痴呆等包括痴呆、皮克病、克罗伊茨-雅各布病、甲状腺功能减退症、脑损伤所致帕金森病、亨廷顿病等的预防或治疗可以得到有效应用。

  公开号：

  KR101493882B1

文献信息

• 신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
  申请人：Seoul National University R&DB Foundation 서울대학교산학협력단(120070509242) Corp. No ▼ 114371-0009224BRN ▼119-82-03684

  公开号：KR101493882B1

  公开（公告）日：2015-02-17

  본 발명은 신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 화합물은 RAGE 수용체에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 베타아밀로이드가 RAGE 수용체와 결합하여 뇌 내로 이동하는 것을 억제하며, 이로 인한 베타아밀로이드의 과다축적으로 형성되는 플라크 생성을 억제 효과가 우수하다. 또한, 기억 기능에 있어서 중요한 화학물질인 아세틸콜린을 분해하는 아세틸콜린에스테라제를 저해하는 효과가 뛰어나므로, RAGE 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob)병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  This is the Chinese translation of the text you provided: 该发明涉及新型的杂环芳基羰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含它的ＲＡＧＥ受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病的预防或治疗药学组合物。根据本发明的杂环芳基羰胺衍生物化合物通过对RAGE受体的拮抗作用，抑制与RAGE受体结合并进入大脑的β-淀粉样蛋白导致神经细胞丧失，从而优越地抑制由此导致的β-淀粉样蛋白过度积累形成斑块的效果。此外，由于其出色的抑制分解乙酰胆碱这一对记忆功能至关重要的化学物质的乙酰胆碱酯酶的作用，因此，RAGE受体或乙酰胆碱酯酶活性相关疾病如阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、脑损伤所致痴呆、多发性硬化症痴呆、阿尔茨海默病和多发性硬化症痴呆的混合型或酒精性痴呆等包括痴呆、皮克病、克罗伊茨-雅各布病、甲状腺功能减退症、脑损伤所致帕金森病、亨廷顿病等的预防或治疗可以得到有效应用。