(3-azidophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (3-azidophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-amine
• 英文别名: N-(3-azidophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine；(3-azidophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazoline-4-yl)-amine
• 化学式: C₁₆H₁₄N₆O₂
• 分子量: 322.326
• InChiKey: VVCIISBATPBTBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-azidophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-amine 、 2-甲基-3-丁炔-2-醇 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以72%的产率得到2-(1-{3-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenyl}-1H-1,2,3-triazol-4-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  新型三唑基4-苯胺基喹唑啉类抗癌药的合成及生物学评价

  摘要：

  描述了通过铜催化的点击化学在五个连续的合成步骤中合成新型三唑基4-苯胺基喹唑啉及其抗癌生物学评估。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02413-6
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 (3-azidophenyl)-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  新型三唑基4-苯胺基喹唑啉类抗癌药的合成及生物学评价

  摘要：

  描述了通过铜催化的点击化学在五个连续的合成步骤中合成新型三唑基4-苯胺基喹唑啉及其抗癌生物学评估。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02413-6

文献信息

• Methods of using death receptor agonists and EGFR inhibitors
  申请人：Ashkenazi J. Avi

  公开号：US20060188498A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  Methods for using death receptor ligands, such as Apo-2 ligand/TRAIL polypeptides or death receptor antibodies, and EGFR inhibitors to treat pathological conditions such as cancer are provided. Embodiments of the invention include methods of using Apo2L/TRAIL or death receptor antibodies such as DR5 antibodies and DR4 antibodies in combination with EGFR inhibitors, such as Tarceva™.

  提供了使用死亡受体配体（如Apo-2配体/TRAIL多肽或死亡受体抗体）和EGFR抑制剂治疗癌症等病理条件的方法。发明的实施例包括使用Apo2L/TRAIL或死亡受体抗体（如DR5抗体和DR4抗体）与EGFR抑制剂（如Tarceva™）结合的方法。
• Combination therapy of her expressing tumors
  申请人：Sliwkowski X. Mark

  公开号：US20070020261A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The invention relates to tumors expressing HER2 and EGFR, using HER2-dimerization inhibitors (HDIs) and EGFR inhibitors.

  该发明涉及使用HER2二聚体化抑制剂（HDIs）和EGFR抑制剂来治疗表达HER2和EGFR的肿瘤。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1996030347A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The invention relates to certain 4-(substitutedphenylamino)quinazoline derivatives of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts wherein R1, R2, R3, R4, m and n are described in said formula. The compounds of formula (I), their produgs and pharmaceutically acceptable salts are useful for the treatment of hyperproliferative diseases.(FR) Cette invention se rapporte à certains dérivés de 4-(phénylamino substitué) quinazoline de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables où R1, R2, R3, R4, m et n sont tels que décrits dans la formule. Les composés de formule (I), leurs prodrogues et leurs sels pharmaceutiquement acceptables servent au traitement des maladies hyperprolifératives.

  该发明涉及某些4-(取代苯基氨基)喹唑啉衍生物的公式(I)，它们的前药和药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，m和n在所述公式中描述。公式(I)的化合物、它们的前药和药学上可接受的盐用于治疗增生性疾病。
• COMBINATION THERAPY OF HER EXPRESSING TUMORS
  申请人：Sliwkowski Mark X

  公开号：US20120251530A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention relates to tumors expressing HER2 and EGFR, using HER2-dimerization inhibitors (HDIs) and EGFR inhibitors.

  本发明涉及表达HER2和EGFR的肿瘤，使用HER2二聚化抑制剂（HDIs）和EGFR抑制剂。
• Oligomer-Protein Tyrosine Kinase Inhibitor Conjugates
  申请人：Riggs-Sauthier Jennifer

  公开号：US20120094998A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The invention relates to (among other things) oligomer-PTK inhibitor conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over PTK inhibitor compounds lacking a water soluble, non peptidic oligomer.

  本发明涉及寡聚体-PTK抑制剂偶联物及相关化合物（除其他事项外）。本发明的化合物在通过任何一种给药途径进行治疗时，相较于缺乏水溶性非肽寡聚体的PTK抑制剂化合物，表现出优势。