2-isopropyl-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 甲亚胺酸及其衍生物
• 英文名称: 2-isopropyl-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazine
• 英文别名: 2-propan-2-yl-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazine
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: VERASNNVDWRBCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  21.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丁腈 、 3-氨基-1-丙醇 在 zinc(II) acetate dihydrate 作用下， 反应 72.0h， 以45%的产率得到2-isopropyl-5,6-dihydro-4H-1,3-oxazine
  参考文献：
  名称：

  Linear Poly(ethylenimine-propylenimine) Random Copolymers for Gene Delivery: From Polymer Synthesis to Efficient Transfection with High Serum Tolerance

  摘要：

  天然寡胺，如精胺、亚精胺和腐胺，是基因表达的著名调节剂。这些寡胺通常具有短烷基间隔，其长度在胺之间变化。线性聚乙烯亚胺（PEI）是一种多胺，已被广泛用作基因载体，目前有多种配方正在临床试验中。为了模拟天然寡胺基因调节剂，研究人员设计了含有PEI和聚丙烯亚胺（PPI）重复单元的线性随机共聚物作为新型基因传递剂。通常，2-恶唑啉和2-恶嗪的统计共聚反应会导致梯度共聚物的形成。然而，在这项研究中，研究人员首次通过仔细调整单体结构和反应性以及聚合条件，合成了近乎理想的2-恶唑啉/2-恶嗪随机共聚物。然后，通过可控侧链水解将这些共聚物转化为近随机的PEI-PPI共聚物。制备的PEI-PPI共聚物与GFP编码质粒DNA形成了稳定的聚复合物，这已通过动态光散射得到验证。此外，在C2C12小鼠成肌细胞中评估了聚复合物的细胞毒性和转染效率。虽然聚合物链长度不会显着增加毒性，但较高的PPI含量与增加的毒性以及降低的聚合物数量有关，以实现有效的转染。转染效率受PEI-PPI的聚合程度显着影响，其中较

  DOI：

  10.1021/acs.biomac.2c00210

文献信息

• A mild method for the replacement of a hydroxyl group by halogen. 1. Scope and chemoselectivity
  作者：François Munyemana、Isabelle George、Alain Devos、Alain Colens、Eduard Badarau、Anne-Marie Frisque-Hesbain、Aurore Loudet、Edmond Differding、Jean-Marie Damien、Jeanine Rémion、Jacqueline Van Uytbergen、Léon Ghosez

  DOI：10.1016/j.tet.2015.11.060

  日期：2016.1

  transformation of a wide variety of alcohols or carboxylic acids into the corresponding halides. Yields are high and conditions are very mild thus allowing for the presence of sensitive functional groups. The reagents can be easily tuned allowing therefore the selective monohalogenation of polyhydroxylated molecules. The scope and chemoselectivity of the reactions have been studied and reaction mechanisms

  由相应的异丁酰胺容易制备的α-氯胺，溴胺和碘烯胺已被发现是将多种醇或羧酸转化为相应卤化物的极佳试剂。产率高并且条件非常温和，因此允许存在敏感的官能团。试剂易于调节，因此可以选择性地对多羟基化分子进行单卤代反应。研究了反应的范围和化学选择性，并提出了反应机理。
• BENZODIAZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR TREATING COGNITIVE IMPAIRMENT
  申请人：AgeneBio, Inc.

  公开号：US20180170941A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  This invention relates to benzodiazepine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those benzodiazepine derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating cognitive impairment associated with central nervous system (CNS) disorders. In particular, it relates to the use of a α5-containing GABA A receptor agonist (e.g., a α5-containing GABA A receptor positive allosteric modulator) as described herein in treating cognitive impairment associated with central nervous system (CNS) disorders in a subject in need or at risk thereof, including, without limitation, subjects having or at risk for age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), amnestic MCI (aMCI), Age-Associated Memory Impairment (AAMI), Age Related Cognitive Decline (ARCD), dementia, Alzheimer's Disease(AD), prodromal AD, post traumatic stress disorder (PTSD), schizophrenia, bipolar disorder, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), cancer-therapy-related cognitive impairment, mental retardation, Parkinson's disease (PD), autism spectrum disorders, fragile X disorder, Rett syndrome, compulsive behavior, and substance addiction. It also relates to the use of a α5-containing GABA A receptor agonist (e.g., a α5-containing GABA A receptor positive allosteric modulator) as described herein in treating brain cancers (including brain tumors, e.g., medulloblastomas), and cognitive impairment associated therewith.

  这项发明涉及苯二氮卓啉衍生物，包括含有这些苯二氮卓啉衍生物的治疗有效量的组合物，以及使用这些衍生物或组合物治疗与中枢神经系统（CNS）疾病相关的认知障碍的方法。具体而言，它涉及在需要或有风险的受试者中治疗与中枢神经系统（CNS）疾病相关的认知障碍，包括但不限于患有或有风险患有与年龄相关的认知障碍、轻度认知障碍（MCI）、遗忘性MCI（aMCI）、年龄相关记忆障碍（AAMI）、年龄相关认知衰退（ARCD）、痴呆症、阿尔茨海默病（AD）、前驱期AD、创伤后应激障碍（PTSD）、精神分裂症、躁郁症、肌萎缩侧索硬化（ALS）、癌症治疗相关认知障碍、智力障碍、帕金森病（PD）、自闭症谱系障碍、脆性X综合症、瑞特综合症、强迫行为和物质成瘾。它还涉及在治疗与之相关的脑癌（包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤）和认知障碍的情况下，如本文所述使用α5含有的GABAA受体激动剂（例如，α5含有的GABAA受体正向变构调节剂）。
• SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLIMIDAZOLYLCARBOXAMIDES AS PESTICIDES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190166837A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which Q, V, T, W, Y, X and A have the meanings given in the description—and to a process for preparation thereof and to the use thereof for controlling animal pests.

  本发明涉及一般式（I）中的化合物，其中Q、V、T、W、Y、X和A具有描述中给出的含义，以及用于制备这些化合物的方法和用于控制动物害虫的用途。
• ORGANIC COMPOUNDS AND THEIR USES
  申请人：Brandl Trixl

  公开号：US20100204159A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of human diseases.

  本申请描述了对人类疾病的治疗、预防和/或改善有用的有机化合物。
• REDOX DRUG DERIVATIVES
  申请人：Lindsay Derek

  公开号：US20120077974A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention provides redox drug derivatives. In particular, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, (3S)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide, (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4-(diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane-1-carboxylic acid and (2R,3R,4S)-4-[(diaminomethylidene)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid redox derivatives.

  本发明提供了氧化还原药物衍生物。特别是9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸，(3R,4R,5S)-4-(乙酰氨基)-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯，(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸，(3S)-1-[2-(2,3-二氢-5-苯并呋喃基)乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺，(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-乙酰氨基-2-乙基-丁基]-4-(二氨基甲基亚氨基)-2-羟基-环戊烷-1-羧酸和(2R,3R,4S)-4-[(二氨基甲基亚氨基)氨基]-3-乙酰氨基-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。