1-{imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}azetidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 1-{imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}azetidine
• 英文别名: 6-(Azetidin-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃
• 分子量: 173.217
• InChiKey: ZEHJSHCKCUXUFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  20.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}azetidine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以56.25%的产率得到1-{3-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}azetidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。本发明的化合物及其药学上可接受的组合物作为GCN2激酶的抑制剂是有效的。

  公开号：

  WO2019148136A1
• 作为产物：
  描述：

  杂氮环丁烷 、 6-溴-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以78.72%的产率得到1-{imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl}azetidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。本发明的化合物及其药学上可接受的组合物作为GCN2激酶的抑制剂是有效的。

  公开号：

  WO2019148136A1

文献信息

• FUSED NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLES AND COMPOSITIONS THEREOF AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Albaugh Pamela A.

  公开号：US20110166133A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly Ros, KDR, FMS, C-FMS, FLT3, c-Kit, JAK2, JAK3, Aurora, PDGFR, Lck, TrkA, TrkB, TrkC, IGF-IR, ALK4, ALK5 and ALK or combinations thereof.

  该发明提供了化合物、包含这些化合物的药物组成物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或非规则激酶活性相关的疾病或障碍的方法，特别是Ros、KDR、FMS、C-FMS、FLT3、c-Kit、JAK2、JAK3、Aurora、PDGFR、Lck、TrkA、TrkB、TrkC、IGF-IR、ALK4、ALK5和ALK或它们的组合。
• GCN2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10793563B2

  公开（公告）日：2020-10-06

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3746071A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• US8507488B2
  申请人：——

  公开号：US8507488B2

  公开（公告）日：2013-08-13
• [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019148136A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are effective as inhibitors of GCN2 kinase.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。本发明的化合物及其药学上可接受的组合物作为GCN2激酶的抑制剂是有效的。