(R)-methyl 5-(5-(6-(tert-butoxycarbonylamino)-4-methylpyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate | 1407500-67-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (R)-methyl 5-(5-(6-(tert-butoxycarbonylamino)-4-methylpyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
• 英文别名: methyl (5R)-5-hydroxy-5-[5-[4-methyl-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyridin-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl]-7,8-dihydro-6H-naphthalene-2-carboxylate
• CAS: 1407500-67-7
• 化学式: C₂₆H₂₉N₃O₅S
• 分子量: 495.599
• InChiKey: IXOQOXJTGBSXEG-AREMUKBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.22
• 重原子数：
  35.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  110.64
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-1-四氢萘酮 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 lithium chloro-isopropyl-magnesium chloride 、 bis(η3-allyl-μ-chloropalladium(II)) 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 正丁基二(1-金刚烷基)膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 、 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， -20.0~120.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 63.0h， 生成 (R)-methyl 5-(5-(6-(tert-butoxycarbonylamino)-4-methylpyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT AMINO-PYRIDINE

  摘要：

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2014074422A1

文献信息

• [EN] THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYLS AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOHÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION THIAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015095444A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R1, R2, R3, R4, ring A, and the subscripts n1, n2, and r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

  该发明提供了某些噻唑取代氨基杂环芳烃化合物的化学式(I) (I)，或其药用可接受的盐，其中环R1、R2、R3、R4、环A以及下标n1、n2和r如本文所定义。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或症状的方法。
• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US20130090309A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了式（I）中的某些含有氨基吡啶的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，并且提供了使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• US8796310B2
  申请人：——

  公开号：US8796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE LA RATE (SYK) CONTENANT AMINO-PYRIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014074422A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R3, R4, R5, R6, and the subscript n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了一些含有氨基吡啶的化合物，其化学式为(I)或其药用可接受的盐，其中R3、R4、R5、R6和下标n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或状况的方法。