2-bromo-N-tert-butyl-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-N-tert-butyl-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₂H₁₈BrNO₄S
• 分子量: 352.249
• InChiKey: VCBKFORACHNFOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-N-tert-butyl-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide 在 potassium phosphate 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 2,3-dimethoxydibenzo[d,f][1,2]thiazepine 5,5-dioxide
  参考文献：
  名称：

  通过双功能鏻盐促进的氢膦酰化高对映选择性合成含磷 ϵ-Benzosultams

  摘要：

  ϵ-Benzosultam 衍生物是具有多种生物活性的潜在候选药物。在双功能鏻盐催化剂存在下，通过催化不对称氢膦酰化反应合成了一系列带有磷官能团的手性 ϵ-benzosultams。以良好的收率和高对映选择性获得了所需的氢膦酰化产物，并且成功地完成了放大反应和进一步的衍生。还进行了一些对照实验以阐明这种化学转化的合理反应机制。

  DOI：

  10.1002/chem.202101038

文献信息

• Highly Enantioselective Synthesis of Phosphorus‐Containing ϵ‐Benzosultams by Bifunctional Phosphonium Salt‐Promoted Hydrophosphonylation
  作者：Song Zhang、Zhenghuai Feng、Chunhui Jiang、Xiaojun Yu、Jianke Pan、Juan Du、Zhiyu Jiang、Yuan Chen、Tianli Wang

  DOI：10.1002/chem.202101038

  日期：2021.8.5

  with diverse biological activities. A series of chiral ϵ-benzosultams bearing phosphorus functionalities was synthesized by catalytic asymmetric hydrophosphonylation in the presence of a bifunctional phosphonium salt catalyst. The desired hydrophosphonylation products were obtained in good yields with high enantioselectivities, and scale-up reactions and further derivations were successfully accomplished

  ϵ-Benzosultam 衍生物是具有多种生物活性的潜在候选药物。在双功能鏻盐催化剂存在下，通过催化不对称氢膦酰化反应合成了一系列带有磷官能团的手性 ϵ-benzosultams。以良好的收率和高对映选择性获得了所需的氢膦酰化产物，并且成功地完成了放大反应和进一步的衍生。还进行了一些对照实验以阐明这种化学转化的合理反应机制。