(+/-)-trans-N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1-ethylsulfonylpyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (+/-)-trans-N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1-ethylsulfonylpyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: (1S,2S)-N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1-ethylsulfonylpyrazol-4-yl)cyclopropane-1-carboxamide
• 化学式: C₁₇H₁₅Cl₂N₅O₃S
• 分子量: 440.31
• InChiKey: JWTRMCAHQDFGEU-NEPJUHHUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-trans-N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1-ethylsulfonylpyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxamide 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (+/-)-trans-N-(8-amino-6-chloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1H-pyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1

  摘要：

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。

  公开号：

  US20180282328A1
• 作为产物：
  描述：

  (+/-)-trans-2-(1-tetrahydropyran-2-ylpyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxylic acid 在 吡啶 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (+/-)-trans-N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)-2-(1-ethylsulfonylpyrazol-4-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1

  摘要：

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。

  公开号：

  US20180282328A1

文献信息

• Naphthyridines as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10407424B2

  公开（公告）日：2019-09-10

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.

  介绍了萘啶类化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。
• NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180282328A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。