4-amino-3-propylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-3-propylpyridine
• 英文别名: 3-Propylpyridin-4-amine
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• 分子量: 136.197
• InChiKey: GJMAMQUTUSTAPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-己酮 、 3-甲基-5-硝基嘧啶-4-酮 在 ammonium acetate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以44%的产率得到6-butyl-3-nitropyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Facile synthesis of functionalized 4-aminopyridines

  摘要：

  在乙酸铵存在下，通过硝基嘧啶酮与活性亚甲基化合物的环状转化，很容易得到标题化合物。

  DOI：

  10.1039/b205510d

文献信息

• PYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP3150581A1

  公开（公告）日：2017-04-05

  The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-[4-(substituted pyridine)-2-yl]methyl}-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

  本发明要解决的问题是提供一种适用于药物组合物的化合物，特别是一种用于治疗夜尿症的药物组合物。 本发明者假定，抑制胎盘亮氨酸氨肽酶（P-LAP）（即裂解 AVP 的氨肽酶）的夜间活性将维持和/或增加内源性 AVP 水平，从而增强抗利尿作用，这将有助于减少夜间排尿次数，并对抑制 P-LAP 的化合物进行了广泛研究。 结果，本发明人发现(2R)-3-氨基-2-[4-（取代的吡啶）-2-基]甲基}-2-羟基丙酸衍生物具有极佳的 P-LAP 抑制活性。本发明者评估了水负荷大鼠的抗利尿作用，发现这些化合物通过抑制 P-LAP 增加了内源性 AVP 水平，从而减少了尿量。因此，本发明提供的化合物有望用作基于 P-LAP 抑制作用的夜尿症治疗剂。
• Facile synthesis of functionalized 4-aminopyridines
  作者：Nagatoshi Nishiwaki、Mayumi Azuma、Mina Tamura、Kazushige Hori、Yasuo Tohda、Masahiro Ariga

  DOI：10.1039/b205510d

  日期：2002.9.11

  The title compounds are readily available by ring transformation of nitropyrimidinone with active methylene compounds in the presence of ammonium acetate.

  在乙酸铵存在下，通过硝基嘧啶酮与活性亚甲基化合物的环状转化，很容易得到标题化合物。