1-(4-methoxyphenyl)-3-methylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-methoxyphenyl)-3-methylpiperazine
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: IYVXIVANRDSBDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯甲醚 、 2-甲基哌嗪 在 2-甲基-2-丁醇 2,2'-联吡啶 、 nickel diacetate 、 sodium hydride 、 苯乙烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以34%的产率得到1-(4-methoxyphenyl)-3-methylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  镍催化仲二胺的选择性N-芳基化或N，N'-二芳基化

  摘要：

  描述了使用与2,2'-联吡啶缔合的Ni（0）的催化剂组合，从相应的二胺和芳基氯化物选择性合成N-芳基或N，N'-二芳基哌嗪和三亚甲基（双）哌啶。Ni / 2，2'-联吡啶催化剂对于哌嗪的顺序芳基化也是有效的。报道了新型和不对称的1，4-二芳基哌嗪的制备。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(02)00750-0

文献信息

• [EN] N-LINKED LACTAM M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 CONTENANT DES LACTAMES LIÉS À N
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012158475A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention is directed to N-linked lactam compounds of general formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及一般式（I）的N-连接内酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗涉及M1受体的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• Compounds and methods
  申请人：——

  公开号：US20040038982A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  This invention relates to substituted heterocyclic compounds which are modulators, agonists or antagonists, of the CCR5 receptor. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediated by CCR5, including, but not limited to, asthma and atopic disorders (for example, atopic dermatitis and allergies), rheumatoid arthritis, sarcoidosis, or idiopathic pulmonary fibrosis and other fibrotic diseases, atherosclerosis, psoriasis, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, treating and/or preventing rejection of transplanted organs, and inflammatory bowel disease, all in mammals, by the use of substituted heterocyclic compounds which are CCR5 receptor antagonists. Furthermore, since CD8+ T cells have been implicated in COPD, CCR5 may play a role in their recruitment and therefore antagonists to CCR5 could provide potential therapeutic in the treatment of COPD. Also, since CCR5 is a co-receptor for the entry of HIV into cells, selective receptor modulators may be useful in the treatment of HIV infection.

  本发明涉及代替杂环化合物，其为CCR5受体的调节剂、激动剂或拮抗剂。此外，本发明还涉及通过使用代替杂环化合物治疗和预防由CCR5介导的疾病状态，包括但不限于哮喘和变态反应性疾病（例如变应性皮炎和过敏）、类风湿性关节炎、结节病、特发性肺纤维化和其他纤维化疾病、动脉粥样硬化、牛皮癣、多发性硬化等自身免疫疾病、治疗和/或预防移植器官排斥反应以及炎症性肠病等哺乳动物疾病的使用CCR5受体拮抗剂。此外，由于CD8+ T细胞已被牵涉到COPD中，CCR5可能在它们的招募中发挥作用，因此CCR5的拮抗剂可能在治疗COPD中提供潜在的治疗效果。此外，由于CCR5是HIV进入细胞的共受体，选择性受体调节剂可能在治疗HIV感染中有用。
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1313477A1

  公开（公告）日：2003-05-28
• EP1313477A4
  申请人：——

  公开号：EP1313477A4

  公开（公告）日：2004-03-03
• N-HYDROXYAMIDE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：EP1771421B1

  公开（公告）日：2009-04-29