6-(1,3-Benzoxazol-2-yl)-2-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-(1,3-Benzoxazol-2-yl)-2-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine
• 英文别名: 2-[2-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-7,8-dihydro-5H-1,6-naphthyridin-6-yl]-1,3-benzoxazole
• 化学式: C₂₂H₂₆N₄O₂
• 分子量: 378.474
• InChiKey: NIVPUHRHMKWUNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯并恶唑 、 2-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine 在 palladium(II) trifluoroacetate 、 三叔丁基膦 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以55%的产率得到6-(1,3-Benzoxazol-2-yl)-2-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  EP1595881

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Tetrahydronaphthyridine derivatives
  申请人：Lunn Graham

  公开号：US20050256135A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  The present invention relates to tetrahydronaphthyridine derivatives of the general formula (I): or of the general formula (I′) in which A and R 1 are as defined within, and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, including the treatment diseases mediated by H3 ligands, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及通式（I）的四氢萘啶衍生物： 或通式（I'）的四氢萘啶衍生物： 其中A和R1如定义所述，并涉及用于制备、含有和使用中间体的制备、组合物，以及治疗由H3受体介导的疾病，特别是炎症、过敏和呼吸道疾病、障碍和病况的方法。
• Tetrahydronaphthyridine Derivatives
  申请人：Lunn Graham

  公开号：US20090258861A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  The present invention relates to tetrahydronaphthyridine derivatives of the general formula (I): or of the general formula (I′) in which A and R 1 are as defined within, and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, including the treatment diseases mediated by H3 ligands, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及一般式(I)的四氢萘啉衍生物或一般式(I′)的四氢萘啉衍生物，其中A和R1如定义中所述，以及用于制备中间体，制备含有该衍生物的组合物，以及用于治疗由H3配体介导的疾病，特别是炎症、过敏和呼吸系统疾病、失调和状况的方法。
• EP1595881A1
  申请人：——

  公开号：EP1595881A1

  公开（公告）日：2005-11-16
• TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1756104B1

  公开（公告）日：2010-12-15
• US7557121B2
  申请人：——

  公开号：US7557121B2

  公开（公告）日：2009-07-07