(3Z)-3-[(1H-indazol-6-ylamino)methylidene]-5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (3Z)-3-[(1H-indazol-6-ylamino)methylidene]-5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one
• 化学式: C₂₁H₁₅N₅O
• 分子量: 353.4
• InChiKey: ZDQHOSSOEQPHFA-PDGQHHTCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Substituted aza-oxindole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040072836A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Substituted aza-oxindole derivatives useful as cyclin dependent kinase II inhibitors, for preventing/reducing the severity of epithelial cytotoxicity side-effects (e.g., alopecia, plantar-palmar syndrome, mucositis) induced by chemoptherapy and/or radiation therapy in a patient receiving such therapy.

  替代氮杂-氧化吲哚衍生物可作为细胞周期素依赖性激酶II的抑制剂，用于预防/减轻接受化疗和/或放疗治疗的患者中诱导的上皮细胞毒副作用（例如脱发，手足综合症，黏膜炎）的严重程度。
• Substituted oxindole derivatives as protein tyrosine and as protein serine/threonine kinase inhibitors and compositions and methods of treating chemotherapy and radiation therapy side effects
  申请人：——

  公开号：US20030069430A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  Compounds of formula (I): wherein X is N, CH, CCF 3 , or C(C 1-12 aliphatic); R 4 is sulfonic acid, C 1-12 aliphatic-sulfonyl, sulfonyl-C 1-12 aliphatic, C 1-12 aliphatic-sulfonyl-C 1-6 aliphatic, C 1-6 aliphatic-amino, R 7 -sulfonyl, R 7 sulfonyl-C 1-12 aliphatic, R 7 -aminosulfonyl, R 7 aminosulfonyl-C 1-12 aliphatic, R 7 -sulfonylamino, R 7 -sulfonylamino-C 1-12 aliphatic, aminosulfonylamino, di-C 1-12 aliphatic amino, di-C 1-12 aliphatic aminocarbonyl, di-C 1-12 aliphatic aminosulfonyl, di-C 1-12 aliphatic amino, di-C 1-12 aliphatic aminocarbonyl, di-C 1-12 aliphatic aminosulfonyl-C 1-12 aliphatic, (R 8 ) 1-3 -Arylamino, (R 8 ) 1-3 -Arylsulfonyl, (R 8 ) 1-3 -Aryl-aminosulfonyl, (R 8 ) 1-3 -Aryl-sulfonylamino, Het-amino, Het-sulfonyl, Het-aminosulfonyl, aminoiminoamino, or aminoiminoaminosulfonyl, R 5 is hydrogen; and further wherein R 4 and R 5 are optionally joined to form a fused ring, pharmaceutical formulations comprising them and their use in therapy, especially in the treatment of diseases mediated by CDK2 activity, such as alopecia induced by cancer chemotherapy or radiotherapy.

  化合物的公式（I）：其中X为N，CH，CCF3或C（C1-12脂肪族）; R4为磺酸，C1-12脂肪族磺酰基，磺酰基-C1-12脂肪族，C1-12脂肪族磺酰基-C1-6脂肪族，C1-6脂肪族氨基，R7-磺酰基，R7磺酰基-C1-12脂肪族，R7-氨基磺酰基，R7氨基磺酰基-C1-12脂肪族，R7-磺酰胺基，R7-磺酰胺基-C1-12脂肪族，氨基磺酰胺基，二C1-12脂肪族氨基，二C1-12脂肪族氨基甲酰基，二C1-12脂肪族氨基磺酰基，二C1-12脂肪族氨基，二C1-12脂肪族氨基甲酰基，二C1-12脂肪族氨基磺酰基-C1-12脂肪族，（R8）1-3-芳基氨基，（R8）1-3-芳基磺酰基，（R8）1-3-芳基氨基磺酰基，（R8）1-3-芳基磺酰胺基，Het-氨基，Het-磺酰基，Het-氨基磺酰基，氨基亚氨基，或氨基亚氨基磺酰基，R5为氢; 进一步地，其中R4和R5可选择地连接以形成融合环，包括它们的制药配方以及它们在治疗中的应用，特别是在CDK2活性介导的疾病治疗中，例如由癌症化疗或放疗引起的脱发。
• 置換アザ−オキシインドール誘導体
  申请人：——

  公开号：JP2003502280A

  公开（公告）日：2003-01-21

  \n (57)【要約】\n式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの使用および製造方法。\n【化１】\n本発明の化合物および組成物は概して、一般にタンパク質キナーゼにより活性化されるシグナル伝達経路の阻害または拮抗によって緩和する病状、特に腫瘍増殖、再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症をはじめとする病状など異常な細胞増殖に関与する病理過程における治療薬として薬理学上有用である。特に、本発明は、タンパク質チロシンキナーゼおよびタンパク質セリン／トレオニンキナーゼ阻害を示し、かつ、化学療法誘発性脱毛症の予防に有用な一連の置換アザ−オキシインドール化合物に関する。\n

  \n (57)/n (57)/n (57)/n (57)}[Summary] n The compounds of formula (I) and methods of their use and manufacture.\Јn[Јn本发明的化合物和组合物作为治疗剂在涉及细胞异常增殖的病理过程中通常具有药理作用，包括通常通过抑制或拮抗蛋白激酶激活的信号通路来缓解的病理状况，特别是肿瘤生长、再狭窄、动脉粥样硬化和血栓形成。本发明在药理上可作为治疗剂用于治疗肿瘤生长、再狭窄、动脉粥样硬化和血栓形成等病症。特别是，本发明涉及一系列取代的氮杂氧吲哚化合物，它们具有蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶抑制作用，可用于预防化疗引起的脱发。\n
• SUBSTITUTED AZA-OXINDOLE DERIVATIVES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1180105A2

  公开（公告）日：2002-02-20
• EP1180105B1
  申请人：——

  公开号：EP1180105B1

  公开（公告）日：2003-05-14