3-(3,4-difluoro-phenyl)-morpholine-4-carboxylic Acid[3-(4,4-diphenyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(3,4-difluoro-phenyl)-morpholine-4-carboxylic Acid[3-(4,4-diphenyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide
• 英文别名: 3-(3,4-difluorophenyl)-N-[3-(4,4-diphenylpiperidin-1-yl)propyl]morpholine-4-carboxamide
• 化学式: C₃₁H₃₅F₂N₃O₂
• 分子量: 519.635
• InChiKey: WASXEPUNYFRYQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Morpholinone and morpholine derivatives and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US20030212062A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  This invention is directed to morpholinone and morpholine derivatives which are selective antagonists for human &agr; 1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia, sympathetic mediated pain, migraine, and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr; 1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及形式酰胺基吗啡和吗啡啶衍生物，其为人类α1a受体的选择性拮抗剂。本发明还涉及使用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常、交感介导的疼痛、偏头痛以及治疗任何可能有用的α1a受体拮抗剂的疾病。本发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• MORPHOLINONE AND MORPHOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP1140876A1

  公开（公告）日：2001-10-10
• US6218390B1
  申请人：——

  公开号：US6218390B1

  公开（公告）日：2001-04-17
• US6362182B1
  申请人：——

  公开号：US6362182B1

  公开（公告）日：2002-03-26
• US6531471B2
  申请人：——

  公开号：US6531471B2

  公开（公告）日：2003-03-11