2-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinylmethyl]-cis-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione | 135902-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinylmethyl]-cis-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
• 英文别名: (3aR,7aS)-2-[[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]methyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione
• CAS: 135902-19-1
• 化学式: C₂₂H₃₀N₂O₂
• 分子量: 354.492
• InChiKey: VDQWHUNUYCWFDZ-BGYRXZFFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinylmethyl]-cis-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 在 sodium borohydrid 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 cis-octahydro-3-hydroxy-2-[[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1H-isoindol-1-one
  参考文献：
  名称：

  (N-phthalimidoalkyl) piperidines useful as treatments for psychosis

  摘要：

  描述了一种新型（N-邻苯二甲酰亚烷基）哌啶化合物，表现出选择性的σ受体拮抗作用，因此可用于治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病和运动障碍。还描述了含有σ选择性化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病或运动障碍的方法。此外还提供了制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US05356906A1
• 作为产物：
  描述：

  4-[(cis-octahydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-2-yl)methyl]-1-(2-phenylethyl) pyridinium bromide 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 以92%的产率得到2-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidinylmethyl]-cis-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
  参考文献：
  名称：

  (N-phthalimidoalkyl) piperidines useful as treatments for psychosis

  摘要：

  描述了一种新型（N-邻苯二甲酰亚烷基）哌啶化合物，表现出选择性的σ受体拮抗作用，因此可用于治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病和运动障碍。还描述了含有σ选择性化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病或运动障碍的方法。此外还提供了制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  US05356906A1

文献信息

• US5356906A
  申请人：——

  公开号：US5356906A

  公开（公告）日：1994-10-18
• US5480892A
  申请人：——

  公开号：US5480892A

  公开（公告）日：1996-01-02
• [EN] (N-PHTHALIMIDOALKYL) PIPERIDINES
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1991006297A1

  公开（公告）日：1991-05-16

  (EN) There are described novel (N-phthalimidoalkyl) piperidine compounds which exhibit selective sigma-receptor antagonism and therefore are useful in the treatment of physiological or drug induced psychosis and dyskinesia in a mammal. Also described are pharmaceutical compositions containing sigma selective compounds and methods of using these compositions for treating physiological or drug induced psychosis or dyskinesia in a mammal. Further provided are methods for preparing the compounds of this invention.(FR) Nouveau composé (N-phthalimidoalkyle) pipéridine présentant un antagonisme de sigma-récepteur sélectif et par conséquent ayant une utilité dans le traitement de psychoses physiologiques ou induites par médicaments et de la dyskinésie chez un mammifère. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant des composés sigma-sélectifs et des procédés d'utilisation de ces compositions pour le traitement de psychoses physiologiques ou induites par médicaments ou de la dyskinésie chez un mammifère. Sont également décrits des procédés de préparation des composés de cette invention.
• [EN] (N-PHTHALIMIDOALKYL)PIPERIDINES FOR THE TREATMENT OF PSYCHOSES<br/>[FR] (N-PHTHALIMIDOALKYL)PIPERIDINES POUR LE TRAITEMENT DES PSYCHOSES
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1993022310A1

  公开（公告）日：1993-11-11

  (EN) There are described novel (N-phthalimidoalkyl)piperidine compounds which exhibit selective sigma-receptor antagonism and therefore are useful in the treatment of physiological or drug induced psychosis and dyskinesia in a mammal. Also described are pharmaceutical compositions containing sigma selective compounds and methods of using these compositions for treating physiological or drug induced psychosis or dyskinesia in a mammal. Further provided are methods for preparing the compounds of this invention.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés de (N-phthalimidoalkyl)pipéridine qui présentent un antagonisme sélectif des sigma-récepteurs et sont par conséquent utiles dans le traitement d'une psychose physiologique ou induite par la drogue et d'une dyskinésie chez un mammifère. Sont également décrites des compositions pharmaceutiques contenant des composés sigma-sélectifs et des procédés d'utilisation de ces compositions pour le traitement de la psychose physiologique ou induite par la drogue et le traitement d'une diskynésie chez un mammifère. L'invention concerne également des procédés de préparation des composés de cette invention.
• (N-phthalimidoalkyl) piperidines useful as treatments for psychosis
  申请人：The Du Pont Merck Pharmaceutical Company

  公开号：US05356906A1

  公开（公告）日：1994-10-18

  There is described novel (N-phthalimidoalkyl) piperidine compounds which exhibit selective sigma-receptor antagonism and therefore are useful in the treatment of physiological or drug induced psychosis and dyskinesia in a mammal. Also described are pharmaceutical compositions containing sigma selective compounds and methods of using these compositions for treating physiological or drug induced psychosis or dyskinesia in a mammal. Further provided are methods for preparing the compounds of this invention.

  描述了一种新型（N-邻苯二甲酰亚烷基）哌啶化合物，表现出选择性的σ受体拮抗作用，因此可用于治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病和运动障碍。还描述了含有σ选择性化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗哺乳动物中的生理性或药物诱导的精神病或运动障碍的方法。此外还提供了制备本发明化合物的方法。