(S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide
• 英文别名: 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[[1-[(2S)-oxolane-2-carbonyl]piperidin-4-yl]methyl]piperidin-4-yl]benzamide
• 化学式: C₂₄H₃₅ClN₄O₄
• 分子量: 479.0
• InChiKey: MMAHZLJRNLZQCI-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  97.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  富马酸酯(2-) 、 (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide 生成 (R)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide, process for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor

  摘要：

  以下是化学式（I）所示的(S)-4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinylbenzamide，或其药学上可接受的酸加盐或其水合物，以及制备该化合物的方法，包含该化合物的制药组合物和其中间体。本发明的化合物可用作胃肠道运动增强剂或胃肠道促动剂，具有对5-HT4受体的强亲和力，并对心脏产生少量影响，并且基于多巴胺D2受体对中枢神经系统的副作用很少。

  公开号：

  US20030216433A1

文献信息

• (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide, process for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor
  申请人：——

  公开号：US20030216433A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  (S)-4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[-[1 -(2-tetrahydrofurylcarbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide of the following formula (I): 1 or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a hydrate thereof, and a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor. The compound of the present invention is useful as a gastrointestinal motility enhancer or a gastrointestinal prokinetic agent, which shows a potent affinity for 5-HT 4 receptor, and shows few effects on the heart, and further shows few side effects on the central nervous system based on the dopamine D 2 receptor.

  以下是化学式(I)的(S)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[[(1-(2-四氢呋喃基甲酰基)-4-哌啶基)甲基]-4-哌啶基]苯甲酰胺，或其药学上可接受的酸加盐体或其水合物，以及其制备方法、含有该化合物的制药组合物和其中间体。本发明的化合物可用作胃肠动力增强剂或胃肠促动剂，具有对5-HT4受体的强亲和力，并对心脏产生很少影响，而且基于多巴胺D2受体，对中枢神经系统的副作用也很少。
• (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-n-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinymethyl]-4-piperidinyl]benzamide for treating gastrointestinal motility disorders
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1362857A1

  公开（公告）日：2003-11-19

  The compound (S)-4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide of the following formula (I): or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a hydrate thereof, is useful as a gastrointestinal motility enhancer or a gastrointestinal prokinetic agent, which shows a potent affinity for 5-HT4 receptor, and shows few effects on the heart, and further shows few side effects on the central nervous system based on the dopamine D2 receptor. A process for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing it and an intermediate therefor are also described.

  下式(I)的化合物(S)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[1-[1-(2-四氢糠酰基羰基)-4-哌啶基甲基]-4-哌啶基]苯甲酰胺： 或其药学上可接受的酸加成盐，或其水合物，可用作胃肠道蠕动增强剂或胃肠道促动力剂，它对 5-HT4 受体具有强效亲和力，对心脏的影响很小，而且基于多巴胺 D2 受体，对中枢神经系统的副作用也很小。此外，还介绍了制备该化合物的工艺、含有该化合物的药物组合物及其中间体。
• （Ｓ）−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［１−［１−（２−テトラヒドロフリルカルボニル）−４−ピペリジニルメチル］−４−ピペリジニル］ベンズアミドからなる医薬
  申请人：大日本製薬株式会社

  公开号：JP2005170933A

  公开（公告）日：2005-06-30

  【課題】 セロトニン４受容体に強力に作用し、且つ心臓への影響が極めて弱く、ドーパミンＤ２受容体に基づく中枢性の副作用がない消化管運動促進剤又は消化管機能改善剤として有用である化合物からなる医薬の提供。 【解決手段】 下記式（Ｉ）【化１】で表される（Ｓ）−４−アミノ−５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−[１−[１−（２−テトラヒドロフリルカルボニル）−４−ピペリジニルメチル]−４−ピペリジニル]ベンズアミド、その製薬学的に許容される酸付加塩又はこれらの水和物からなる医薬を提供する。【選択図】 なし

  提供一种药物，该药物包含一种基于多巴胺D2受体的化合物，该化合物强烈作用于5-羟色胺4受体，可作为胃动力剂或胃肠功能改善剂，对心脏的影响极弱，且无中枢副作用。 解法](S)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N-[1-[1-(2-四氢糠基羰基)-4-哌啶基甲基]-4-哌啶基]苯-哌啶基]苯甲酰胺、其药学上可接受的酸加成盐或其水合物。无。
• (S)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide for treating gastrointestinal motility disorders
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1362857B1

  公开（公告）日：2004-08-11
• JP2004043453A
  申请人：——

  公开号：JP2004043453A

  公开（公告）日：2004-02-12