3-(R)-4-(R)-1-(phenyl)-3-[2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxyethylsulphanyl]-4-{4-[N-(carboxymethyl)carbamoylmethoxy]phenyl}azetidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 3-(R)-4-(R)-1-(phenyl)-3-[2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxyethylsulphanyl]-4-{4-[N-(carboxymethyl)carbamoylmethoxy]phenyl}azetidin-2-one
• 英文别名: 2-[[2-[4-[(2R,3R)-3-[2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]sulfanyl-4-oxo-1-phenylazetidin-2-yl]phenoxy]acetyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₂₇H₂₅FN₂O₆S
• 分子量: 524.57
• InChiKey: IRMHGOADFLYKMU-FLZRTACHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(R)-4-(R)-1-(phenyl)-3-(4-fluorobenzoylmethylsulphanyl)-4-{4-[N-(carboxymethyl)carbamoylmethoxy]phenyl}azetidin-2-one 在 sodium tetrahydroborate 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以80%的产率得到3-(R)-4-(R)-1-(phenyl)-3-[2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxyethylsulphanyl]-4-{4-[N-(carboxymethyl)carbamoylmethoxy]phenyl}azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM
  [FR] DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE METABOLISME LIPIDIQUE

  摘要：

  公式（I）的化合物：（其中变量基团如定义）药用可接受的盐、溶剂化合物、该类盐的溶剂化合物及其前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途已经描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2004005247A1

文献信息

• Novel 2-Azetidinone Derivatives As Cholesterol Absorption Inhibitors For The Treatment Of Hyperlipidaemic Conditions
  申请人：Dahlstrom Mikael

  公开号：US20100168075A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The application relates to novel 2-azetidinone derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof. The compounds are cholesterol absorption inhibitors and are useful in the treatment of hyperlipidaemic conditions, including atherosclerosis, Alzheimers' disease and cholesterol associated tumours. The application also relates to pharmaceutical formulations comprising such compounds and to processes for their preparation.

  该申请涉及公式（I）的新型2-氮杂环己酮衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂和前药。这些化合物是胆固醇吸收抑制剂，可用于治疗高脂血症状况，包括动脉硬化、阿尔茨海默病和胆固醇相关肿瘤。该申请还涉及包含这些化合物的制药配方以及它们的制备过程。
• [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM<br/>[FR] DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE METABOLISME LIPIDIQUE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004005247A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  Compounds of formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  公式（I）的化合物：（其中变量基团如定义）药用可接受的盐、溶剂化合物、该类盐的溶剂化合物及其前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途已经描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。