5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine | 338752-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
• CAS: 338752-30-0；2411716-24-8
• 化学式: C₄H₁₁N₅*C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量: 623.176
• InChiKey: GRHAHNACDGCDPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  214
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  格列本脲 、 二甲双胍 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
  参考文献：
  名称：

  磺酰脲化合物与二甲双胍成盐、制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及磺酰脲化合物与二甲双胍成盐、制备方法和应用；将磺酰脲化合物与二甲双胍按照摩尔比1:0.9～1:1.1溶于溶剂中得混合物；混合物于25‑50℃条件下反应结晶12‑48小时；所得产物固液相分离，干燥，得盐型固体产品。磺酰脲化合物为格列喹酮或格列本脲。本发明的格列喹酮‑二甲双胍盐与格列本脲‑二甲双胍盐应用于预防和治疗糖尿病的药物中。本发明提供的盐型产品，相较于二甲双胍的吸湿性有很大提高：75％相对湿度时，二甲双胍引湿增重35％，所述盐型产品引湿增重均小于1％，相较于磺酰脲化合物的溶解性有很大提高：磺酰脲化合物水中溶解度小于0.02毫克/毫升，而成盐后分别为10.61，16.78毫克/毫升。

  公开号：

  CN110804017A

文献信息

• COMPOSITE PRODUCT CONTAINING LIMONIN COMPOUND AND BIGUANIDE COMPOUND
  申请人：Zhejiang Yangshengtang Institute Of Natural Medication Co., Ltd.

  公开号：EP3666267A1

  公开（公告）日：2020-06-17

  The present invention relates to a combination product comprising a limonoid compound (or a pharmaceutically acceptable derivative, ester, stereoisomer, salt or prodrug thereof), and a biguanide compound (e.g., metformin, metformin hydrochloride, buformin, and phenformin). The present invention further relates to a use of the combination product for prevention and/or treatment of a disease associated with diabetes, for lipid-lowering and weight-loss, and the like.

  本发明涉及一种复方制剂，包括一种柠檬酸类化合物（或其药学上可接受的衍生物、酯、立体异构体、盐或原药）和一种双胍类化合物（如二甲双胍、盐酸二甲双胍、布福明和苯福明）。本发明进一步涉及组合产品在预防和/或治疗糖尿病相关疾病、降脂减肥等方面的用途。
• [EN] A GLIBENCLAMIDE-METFORMIN COMBINATION FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS OF TYPE II<br/>[FR] COMBINAISON DE GLIBENCLAMIDE ET DE METFORMINE DESTINEE AU TRAITEMENT DU DIABETE SUCRE DE TYPE II
  申请人：ABIOGEN PHARMA S.r.l.

  公开号：WO1997017975A1

  公开（公告）日：1997-05-22

  (EN) A combination of glibenclamide and metformin such that, when administered in the form of pharmaceutical composition in the treatment of diabetes mellitus of type II, the ratio between the two active principles allows to obtain an optimum therapeutical effect at any time of the progression of the disease, avoiding to make use of the insulin therapy in the most severe cases.(FR) Cette combinaison de glibenclamide et de metformine est telle que, lors de son administration sous la forme d'une composition pharmaceutique dans le traitement du diabète sucré de type II, le rapport entre les deux principes actifs permet d'obtenir un effet thérapeutique optimum à n'importe quel moment de la progression de la maladie, et d'éviter ainsi le recours à la thérapie insulinique dans les cas les plus graves.

  二甲双胍与格列本脲联合使用，作为制药组合物用于治疗2型糖尿病时，两种活性成分的比例可在疾病进展的任何阶段获得最佳治疗效果，并在严重情况下避免使用胰岛素治疗。
• A GLIBENCLAMIDE-METFORMIN COMBINATION FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS OF TYPE II
  申请人：ABIOGEN PHARMA S.R.L.

  公开号：EP0869796A1

  公开（公告）日：1998-10-14
• COMBINATION PRODUCT CONTAINING LIMONOID COMPOUND AND BIGUANIDE COMPOUND
  申请人：ZHEJIANG YANGSHENGTANG INSTITUTE OF NATURAL MEDICATION CO., LTD.

  公开号：US20220125757A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention relates to a combination product comprising a limonoid compound (or a pharmaceutically acceptable derivative, ester, stereoisomer, salt or prodrug thereof), and a biguanide compound (e.g., metformin, metformin hydrochloride, buformin, and phenformin). The present invention further relates to a use of the combination product for prevention and/or treatment of a disease associated with diabetes, for lipid-lowering and weight-loss, and the like.
• US5922769A
  申请人：——

  公开号：US5922769A

  公开（公告）日：1999-07-13