2,2,2-trichloroethyl N-(5-pyridin-4-yl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,2,2-trichloroethyl N-(5-pyridin-4-yl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)carbamate
• 化学式: C₁₀H₇Cl₃N₄O₂S
• 分子量: 353.6
• InChiKey: IMYZRRDTZGTBJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0977733A1

  公开（公告）日：2000-02-09
• 1,3,4-THIADIAZOLES DERIVATIVES AS KYN-OH INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP1054876A1

  公开（公告）日：2000-11-29
• [EN] ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOHYDROXAMIQUE
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1998033768A1

  公开（公告）日：1998-08-06

  (EN) A compound of formula (I) wherein R1, R2 and Q are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinum, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.(FR) L'invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle R1, R2 et Q sont définis dans la description. Ce composé sert au traitement de maladies sélectionnées dans le groupe comprenant l'arthrite, le cancer, l'ulcération de tissus, la dégénérescence maculaire, la resténose, la parodontopathie, l'épidermolyse bulleuse congénitale, la sclérite, et d'autres maladies caractérisées par l'activité de la métalloprotéinase matricielle, le sida, la septicémie, le choc septique et d'autres maladies impliquant la production de TNF. En outre, les composés de la présente invention peuvent être utilisés en polythérapie avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens et des analgésiques standard, et en combinaison avec des médicaments cytotoxiques tels que l'adriamycine, la daunomycine, le cisplatine, l'étoposide, le taxol, le taxotère et d'autres alcaloïdes tels que la vincristine, dans le traitement du cancer.
• [EN] 1,3,4-THIADIAZOLES DERIVATIVES AS KYN-OH INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 1,2,3-THIADIAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE KYN-OH
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.

  公开号：WO1999028309A1

  公开（公告）日：1999-06-10

  (EN) Compounds of formula (I) wherein m is zero or 1; Q represents a C6-C14 aromatic ring system or an optionally substituted, saturated or unsaturated, heteromonocyclic or heterobicyclic ring containing one or two heteroatoms chosen from oxygen, sulfur and nitrogen X is oxygen or sulfur; Y is oxygen, sulfur or NH; p is 0 or 1; R is CC13, CF3, a N(R7R8) group, in which each of R7 and R8 is independently hydrogen or C1-C6 alkyl or R7 and R8 taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form a saturated or unsaturated C5-C7 heterocyclic ring or R is an optionally substituted phenyl or naphthyl ring; R1 is hydrogen, CH2OPO3H2, a -(CH2)n-N(R9R10) group in which n is an integer of 1 to 4 and each of R9 and R10 is independently hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl, or R9 and R10, taken together with the nitrogen atom to which they are linked, form a saturated or unsaturated C5-C7 heterocyclic ring; or R1 is a group of formula (A) wherein X, Y, p and R are independently as defined above; and the pharmaticeutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle m représente 0 ou 1; Q représente un système de cycle aromatique C6-C14 ou un cycle hétéromonocyclique ou hétérobicyclique facultativement substitué, saturé ou insaturé, contenant un ou deux hétéroatomes choisis entre l'oxygène, le soufre et l'azote; X représente oxygène ou soufre; Y représente oxygène, soufre ou NH; p représente 0 ou 1; R représente CCl3, CF3, un groupe N(R7R8), dans lequel R7 et R8 représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C1-C6 ou R7 ainsi que R8 pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un cycle hétérocyclique C5-C7 saturé ou insaturé, ou R représente un cycle phényle ou naphtyle facultativement substitué; R1 représente hydrogène, CH2OPO3H2, un groupe -(CH2)n-N(R9R10) dans lequel n représente un nombre entier compris entre 1 et 4 et R9 ainsi que R10 représentent chacun indépendamment hydrogène, phényle ou alkyle C1-C6, ou R9 ainsi que R10, pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, forment un cycle hétérocyclique C5-C7 saturé ou insaturé; ou R1 représente un groupe de la formule (A) dans laquelle X, Y, p et R sont définis indépendamment tel que ci-dessus; ainsi que les sels acceptables sur le plan pharmaceutique desdits composés lesquels présentent une activité inhibant l'enzyme kynurénine-3-hydroxylase.