2-(4-fluorophenyl)-4-[[1-(4-fluorophenyl)-2-imidazol-1-ylethyl]amino]-N-[(2S)-1-hydroxy-4-methylsulfanylbutan-2-yl]benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-fluorophenyl)-4-[[1-(4-fluorophenyl)-2-imidazol-1-ylethyl]amino]-N-[(2S)-1-hydroxy-4-methylsulfanylbutan-2-yl]benzamide
• 化学式: C₂₉H₃₀F₂N₄O₂S
• 分子量: 536.6
• InChiKey: LZGKKIBXGKHPHO-ALLRNTDFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1054865A1

  公开（公告）日：2000-11-29
• [EN] FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA FARNESYLE TRANSFERASE
  申请人：ASTRAZENECA UK LIMITED

  公开号：WO1999041235A1

  公开（公告）日：1999-08-19

  (EN) The present invention relates to a compound of formula (1) wherein A is of formula (2), (3), (4), B is phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidyl, pyrazinyl, thienyl, thiazolyl, furyl or oxazolyl, the ring being substituted on ring carbon atoms by R1 and -(CH2)nR2; or B is pyrrolyl, pyrazolyl or imidazolyl, and when A is of formula (2) or (3), B can also be naphthyl substituted by R1 and -(CH2)nR2; R1 is of the formula -CONHCH(R10)R11 wherein R11 is of the formula -CH2OR13, -COR14 or -CH2COR14 or R11 is morpholinoC1-4alkyl, pyrrolidin-1-ylC1-4alkyl or piperidin-1-ylC1-4alkyl; or R11 is phenyl-1-hydroxyC1-4alkyl; or heteroaryl-1-hydroxyC1-4alkyl; R2 is phenyl or heteroaryl; and n is 0, 1 or 2; or a prodrug, solvate or pharmaceutically-acceptable salt thereof. Processes for their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them. A particular use is in cancer therapy.(FR) La présente invention concerne un composé de la formule (1) dans laquelle A correspond à la formule (2), (3) ou (4), et dans laquelle B représente phényle, pyridyle, pyridazinyle, pyrimidyle, pyrazinyle, thiényle, thiazolyle, furyle ou oxazolyle, le noyau étant substitué sur les atomes de carbone du cycle par R1 et -(CH2)nR2; ou bien B représente pyrrolyle, pyrazolyle ou imidazolyle, et lorsque A correspond à la formule (2) ou (3), B peut également représenter naphtyle substitué par R1 et -(CH2)nR2; R1 correspond à la formule -CONHCH(R10)R11 dans laquelle R11 correspond à la formule -CH2OR13, -COR14 ou -CH2COR14, ou bien R11 représente morpholino-alkyle C1-4, pyrrolidin-1-yl-alkyle C1-4, ou pipéridin-1-yl-alkyle C1-4; ou bien R11 représente phényl-1-hydroxy-alkyle C1-4, ou hétéroaryl-1-hydroxy-alkyle C1-4; R2 représente phényle ou hétéroaryle, et n vaut 0, 1 ou 2. L'invention concerne également un promédicament, un solvate ou sel de ce composé, acceptable sur le plan pharmacologique. Elle concerne encore des procédés de préparation de ces composés, leur utilisation en tant qu'agents thérapeutiques, ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant. On utilise notamment ces composés dans la thérapie du cancer.