[(2-bromo-4-hydroxymethylphenyl)difluoromethyl]phosphonic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(2-bromo-4-hydroxymethylphenyl)difluoromethyl]phosphonic acid
• 英文别名: [[2-Bromo-4-(hydroxymethyl)phenyl]-difluoromethyl]phosphonic acid
• 化学式: C₈H₈BrF₂O₄P
• 分子量: 317.024
• InChiKey: KCDWNZOCMBQSLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Blaskovich Arnold Thomas Mark

  公开号：US20060142250A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) that are useful for modulating the biological activity of the protein tyrosine phosphatase-1b (PTP1B) enzyme. Compounds of this invention can be used to treat diseases and/or conditions in which the PTP1B enzyme is a factor. Such diseases and/or conditions include, but are not limited to, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, obesity, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, low HDL levels, atherosclerosis, vascular restenosis, inflammatory bowel disease, pancreatitis, adipose cell tumors, adipose cell carcinoma, liposarcoma, dyslipidemia, cancer, and neurodegenerative diseases.

  本发明提供了式（I）和式（II）的化合物，这些化合物对于调节蛋白酪氨酸磷酸酶-1b（PTP1B）酶的生物活性是有用的。本发明的化合物可用于治疗PTP1B酶是因素的疾病和/或病况。这些疾病和/或病况包括但不限于1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、肥胖症、高脂血症、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、低高密度脂蛋白水平、动脉粥样硬化、血管再狭窄、炎症性肠病、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤、脂肪细胞癌、脂肪肉瘤、脂质代谢异常、癌症和神经退行性疾病。
• Aryldifluoromethylphosphonic acids for treatment of diabetes
  申请人：——

  公开号：US20040176330A1

  公开（公告）日：2004-09-09

  The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. 1 The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

  本发明涵盖了以下公式所代表的新型化合物类别，这些化合物是PTP-1B酶的抑制剂。此外，本发明还涵盖了包括上述化合物的药物组合物以及治疗或预防PTP-1B介导的疾病，包括糖尿病的方法。
• PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Blaskovich Mark Arnold Thomas

  公开号：US20090131374A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The present invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) that are useful for modulating the biological activity of the protein tyrosine phosphatase-1b (PTP1B) enzyme. Compounds of this invention can be used to treat diseases and/or conditions in which the PTP1B enzyme is a factor. Such diseases and/or conditions include, but are not limited to, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, obesity, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, low HDL levels, atherosclerosis, vascular restenosis, inflammatory bowel disease, pancreatitis, adipose cell tumors, adipose cell carcinoma, liposarcoma, dyslipidemia, cancer, and neurodegenerative diseases.

  本发明提供了公式（I）和公式（II）的化合物，这些化合物对于调节蛋白酪氨酸磷酸酶-1b（PTP1B）酶的生物活性是有用的。本发明的化合物可用于治疗PTP1B酶是因素的疾病和/或病况。这些疾病和/或病况包括但不限于1型糖尿病，2型糖尿病，不足的葡萄糖耐受性，胰岛素抵抗，肥胖症，高脂血症，高三酰甘油血症，高胆固醇血症，低高密度脂蛋白水平，动脉粥样硬化，血管再狭窄，炎症性肠病，胰腺炎，脂肪细胞肿瘤，脂肪细胞癌，脂肪肉瘤，脂质代谢异常，癌症和神经退行性疾病。
• プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤およびその使用方法
  申请人：セプタイア インコーポレイテッド

  公开号：JP2008520575A

  公开（公告）日：2008-06-19

  本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ−１ｂ（ＰＴＰ１Ｂ）酵素の生体活性を調節するのに有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ＰＴＰ１Ｂ酵素が要因である疾患および／または状態を治療するのに使用され得る。こうした疾患および／または状態としては、１型糖尿病、２型糖尿病、不十分な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬレベル、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄症、炎症性腸疾患、膵臓炎、脂肪細胞腫瘍、脂肪細胞癌、脂肪肉腫、異脂肪血症、癌、および神経変性疾患が挙げられるが、それらのみに限定されるものではない。

  本发明提供的式(I)和式(II)化合物可用于调节蛋白酪氨酸磷酸酶-1b (PTP1B)酶的生物活性。本发明的化合物可用于治疗以 PTP1B 酶为因素的疾病和/或病症。此类疾病和/或病症包括 1 型糖尿病、2 型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、肥胖症、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高密度脂蛋白水平低、动脉粥样硬化、血管再狭窄、炎症性肠病、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤、脂肪细胞癌、脂肪肉瘤、血脂异常、血糖异常、血压异常、血脂异常、血糖异常、血脂异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常、血糖异常脂肪肉瘤、血脂异常、癌症和神经退行性疾病，包括但不限于
• US7163932B2
  申请人：——

  公开号：US7163932B2

  公开（公告）日：2007-01-16