1,4-dibutyl-1,3-dihydro-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl]-2H-imidazol-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,4-dibutyl-1,3-dihydro-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl]-2H-imidazol-2-one
• 英文别名: 1,4-dibutyl-3-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-2,3-dihydro-1H-imidazol-2-one；1,4-dibutyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-2-one
• 化学式: C₂₅H₃₀N₆O
• 分子量: 430.553
• InChiKey: JYOGXGMOSXSRMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Pharmazeutische Kombination, die einen Hemmer des Renin-Angiotensin-Systems und einen Endothelin-Antagonisten enthält
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0634175A1

  公开（公告）日：1995-01-18

  Beschrieben werden pharmazeutische Kombinationspräparate, welche einen Hemmer des Renin-Angiotensin-Systems ("RAS-Hemmer") und einen Endothelin-Antagonisten enthalten. Diese Präparate eignen sich zur Bekämpfung bzw. Verhütung von Hypertension und deren Folgeerkrankungen sowie zur Behandlung von Herzinsuffizienz.

  本文描述了含有肾素-血管紧张素系统抑制剂（"RAS 抑制剂"）和内皮素拮抗剂的复方制剂。这些制剂适用于抗击或预防高血压及其继发疾病以及治疗心力衰竭。
• [EN] N-SUBSTITUTED IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1992007834A1

  公开（公告）日：1992-05-14

  (EN) A class of N-substituted imidazol-2-one compounds is described for use in treatment of circulatory disorders. Compounds of particular interest are angiotensin II antagonists of formula (I), wherein m is one; wherein R1 is selected from methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, 4-methylbutyl, n-pentyl, neopentyl, phenyl, chlorophenyl, thienylethyl, benzyl, phenethyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, cyclohexylethyl, cyclohexanoyl, 1-oxo-2-cyclohexylethyl, benzoyl, 1-oxo-2-phenethyl, 1-oxopropyl, 1-oxobutyl, 1-oxopentyl and 2-hydroxybutyl; wherein R0 is selected from hydrido, methyl, fluoro, chloro, monofluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, formyl, carboxyl and dimethoxymethyl; wherein R2 is selected from methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, phenyl, benzyl, phenethyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, propylthio, butylthio and hydroxyalkyl; wherein each of R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10 and R11 is hydrido; wherein R9 is selected from COOH and (II) or a tautomer thereof or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. These compounds are particularly useful in treatment or control of hypertension and congestive heart failure.(FR) L'invention décrit une catégorie de composés d'imidazol-2-one substituée par N, utilisés dans le traitement de troubles circulatoires. Des composés offrant un intérêt particulier sont des antagonistes de l'angiotensine II et sont représentés par la formule (I) dans laquelle m vaut un; R1 est choisi parmi méthyle, éthyle, n-prophyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, tert-butyle, 4-méthylbutyle, n-pentyle, néopentyle, phényle, chlorophényle, thiényléthyle, benzyle, phénéthyle, cyclohexyle, cyclohexylméthyle, cyclohexyléthyle, cyclohexanoyle, 1-oxo-2-cyclohexyléthyle, benzoyle, 1-oxo-2-phénéthyle, 1-oxopropyle, 1-oxobutyle, 1-oxopentyle et 2-hydroxybutyle; R0 est choisi parmi hydrido, méthyle, fluoro, chloro, monofluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, formyle, carboxyle et diméthoxyméthyle; R2 est choisi parmi méthyle, éthyle, n-propyle, isopropyle, n-butyle, sec-butyle, isobutyle, tert-butyle, n-pentyle, isopentyle, néopentyle, phényle, benzyle, phénéthyle, cyclohexyle, cyclohexyméthyle, propylthio, butylthio et hydroxyalkyle; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10 et R11 sont chacun hydrido, R9 est choisi parmi COOH et (II) ou un automère ou bien un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Ces composés sont particulièrement utiles dans la lutte contre l'hypertension et l'insuffisance cardiaque congestive ou dans le traitement de celles-ci.

  描述了一类N-取代的二噁一酮化合物，用于治疗循环系统疾病。特别是对_heap; selves of particular interest are the angiotensin II antagonists of formula (I) ....
• N-SUBSTITUTED IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0555331A1

  公开（公告）日：1993-08-18
• ENDOTHELIN ANTAGONIST UND RENIN-ANGIOTENSIN SYSTEM HEMMER ALS KOMBINATIONSPRÄPARATE
  申请人：Abbott GmbH & Co. KG

  公开号：EP1014989B1

  公开（公告）日：2004-01-14
• US5087634A
  申请人：——

  公开号：US5087634A

  公开（公告）日：1992-02-11