申请人:Grünenthal GmbH
公开号:EP0799819A1
公开(公告)日:1997-10-08
Es werden Dimethyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminverbindungen, der allgemeinen Formel 1 Verfahren zu deren Herstellung sowie die Verwendung dieser Verbindungen als pharmazeutische Wirkstoffe beschrieben.
in der R1C1-5-Alkyl ist und R2 H oder C-1-5-Alkyl bedeutet oder R1 und R2 zusammen -(CH2)2-4-,-(CH2)2-CHR7 oder -CH2-CHR7-CH2-darstellen,
R3 H oder C1-5-Alkyl bedeutet,
R4 H, OH, C1-4-Alkyl, O-C1-4-Alkyl, O-Benzyl, CF3, O-CF3, Cl, F oder OR8 bedeutet,
R5 H, OH, C1-4-Alkyl, O-C1-4-Alkyl, O-Benzyl, CHF2, CF3, O-CF3, Cl, F oder OR8 darstellt und
R6 H, OH, C1-4-Alkyl,O-C1-4-Alkyl, O-Benzyl, CF3, O-CF3, Cl, F oder OR8 bedeutet, mit der Maßgabe, daß zwei der Reste R4, R5 oder R6 H sind, oder
R4 und R5 zusammen -CH=C(R9)-O- oder -CH=C(R9)-S- bedeuten, mit der Maßgabe, daß R6 H ist, oder
R5 und R6 zusammen -CH=CH-C(OR10)=CH-bedeuten, mit der Maßgabe, daß R4 H ist.
描述了通式 1 的二甲基-(3-芳基-丁-3-烯基)-胺化合物、其制备工艺以及这些化合物作为活性药物成分的用途。
其中 R1 是 C1-5-烷基,R2 是 H 或 C-1-5-烷基,或者 R1 和 R2 一起是-(CH2)2-4-、-(CH2)2-CHR7 或 -CH2-CHR7-CH2-、
R3 是 H 或 C1-5- 烷基、
R4 是 H、OH、C1-4-烷基、O-C1-4-烷基、O-苄基、CF3、O-CF3、Cl、F 或 OR8、
R5 是 H、OH、C1-4-烷基、O-C1-4-烷基、O-苄基、CHF2、CF3、O-CF3、Cl、F 或 OR8,以及
R6 是 H、OH、C1-4 烷基、O-C1-4 烷基、O-苄基、CF3、O-CF3、Cl、F 或 OR8,但其中两个基 R4、R5 或 R6 是 H,或
R4 和 R5 合在一起表示 -CH=C(R9)-O- 或 -CH=C(R9)-S-,但 R6 为 H,或
R5 和 R6 合在一起表示-CH=CH-C(OR10)=CH-,但 R4 为 H。