2-[2-Oxo-6-phenyl-3-(3-phenylsulfonylureido)-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[2-Oxo-6-phenyl-3-(3-phenylsulfonylureido)-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide
• 英文别名: 2-[3-(benzenesulfonylcarbamoylamino)-2-oxo-6-phenylpyridin-1-yl]-N-(1,1,1-trifluoro-4-methyl-2-oxopentan-3-yl)acetamide
• 化学式: C₂₆H₂₅F₃N₄O₆S
• 分子量: 578.569
• InChiKey: XLYZESZFZQRCSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(3-amino-2-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-1-pyridyl)-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide 、 异氰酸苯磺酰酯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to provide the title compound (0.7 g)的产率得到2-[2-Oxo-6-phenyl-3-(3-phenylsulfonylureido)-1,2-dihydro-1-pyridyl]-N-(3,3,3-trifluoro-1-isopropyl-2-oxopropyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amides

  摘要：

  本发明涉及某些新型杂环酰胺，它们是公式I中所示的1-吡啶乙酰胺化合物，它们是人类白细胞弹性酶（HLE），也称为人类中性粒细胞弹性酶（HNE）的抑制剂，使它们在需要这种抑制作用的情况下有用，例如在药理学、诊断和相关研究中作为研究工具以及在哺乳动物的治疗中HLE被涉及的疾病。本发明还包括用于合成这些杂环酰胺的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US05521179A1

文献信息

• Heterocyclic amides having HLE inhibiting activity
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0509769A2

  公开（公告）日：1992-10-21

  The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

  本发明涉及某些新型杂环酰胺，它们是式I的1-吡啶基乙酰胺化合物，载于本发明中，它们是人白细胞弹性蛋白酶（HLE），也称为人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，使得它们在任何需要这种抑制的情况下都有用，例如在药理学、诊断学和相关研究中用作研究工具，以及在治疗哺乳动物中涉及HLE的疾病时。本发明还包括用于合成这些杂环酰胺的中间体、制备杂环酰胺的工艺、含有这些杂环酰胺的药物组合物及其使用方法。
• US5521179A
  申请人：——

  公开号：US5521179A

  公开（公告）日：1996-05-28
• Heterocyclic amides
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05521179A1

  公开（公告）日：1996-05-28

  The present invention relates to certain novel heterocyclic amides which are 1-pyridylacetamide compounds of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic amides, processes for preparing the heterocyclic amides, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic amides and methods for their use.

  本发明涉及某些新颖的杂环酰胺，它们是式I所示的1-吡啶乙酰胺化合物，这些化合物是人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的抑制剂，也被称为人类中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE），使它们在需要这种抑制作用时非常有用，例如用作药理学、诊断和相关研究工具以及治疗哺乳动物中HLE相关疾病。该发明还包括在合成这些杂环酰胺过程中有用的中间体，制备这些杂环酰胺的方法，含有这些杂环酰胺的药物组合物以及它们的使用方法。