Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 受体拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞及细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体,并具有抗炎活性。
靶点LTB4 |
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Ki: 221 nM(在活的人粒细胞中) |
Ki: 230 nM(在细胞膜中) |
Amelubant 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体,这两种代谢物是可逆且竞争性的 LTB4 受体拮抗剂,在活的细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 1.4、1.1 nM 和 1.7、1.9 nM。