4-(2-methoxy-4-nitrophenyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-methoxy-4-nitrophenyl)pyridine
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量: 230.223
• InChiKey: ICMNRNKSYXSYHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-methoxy-4-nitrophenyl)pyridine 在 镍 、 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-methoxy-4-(pyridin-4-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  Discovery of lipoic acid-4-phenyl-1H-pyrazole hybrids as novel bifunctional ROCK inhibitors with antioxidant activity

  摘要：

  一种具有抗氧化性质的高选择性ROCK2抑制剂。

  DOI：

  10.1039/c6ra12081d
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基苯甲醚 、 吡啶-4-硼酸 在 potassium carbonate 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 4-(2-methoxy-4-nitrophenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(4-(OXAZOL-5-YL)PHENYL)CHROMANE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS STIMULATORS OF THE PRODUCTION OF RETINAL PRECURSOR CELLS FOR THE TREATMENT OF NEURORETINAL DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE N-(4-(OXAZOL-5-YL) PHÉNYL)CHROMANE-3-CARBOXAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QUE STIMULATEURS DE LA PRODUCTION DE CELLULES PRÉCURSEURS RÉTINIENNES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURORÉTINIENNES

  摘要：

  新化合物及治疗导致光感受器丧失或外视网膜退化的视网膜疾病的方法，包括给予式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、消旋混合物、相应对映体或如适用的话，相应的二对映体，其中：A选自由5-噁唑基、吡啶-4-基、三唑基、噁二唑基、咪唑基和2-甲氧基噁唑-5-基残基的群组，R1和R12独立选自氢、氟、氯、甲氧基、三氟甲基、甲基和二氟甲氧基的群组，B选自式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)的残基的群组，其中，II*II表示与分子其余部分的连接点，R2、R3、R4、R5、R2 I、R3 I、R4 I、R5 I、R2 II、R3 II、R4 II、R5 II、R2 III、R3 III、R4 III、R5 III、R2 IV、R3 IV、R4 IV、R5 IV、R2 V、R3 V、R4 V、R5 V、R2 VI、R3 VI、R4 VI、R5 VI、R2 VII、R3 VII、R4 VII、R5 VII独立选自氢、具有1至3个碳原子的直链或支链烷基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、2,2,2-三氟甲基和二氟甲氧基的群组。

  公开号：

  WO2020140050A1

文献信息

• [EN] N-(4-(OXAZOL-5-YL)PHENYL)CHROMANE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS STIMULATORS OF THE PRODUCTION OF RETINAL PRECURSOR CELLS FOR THE TREATMENT OF NEURORETINAL DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(4-(OXAZOL-5-YL) PHÉNYL)CHROMANE-3-CARBOXAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QUE STIMULATEURS DE LA PRODUCTION DE CELLULES PRÉCURSEURS RÉTINIENNES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURORÉTINIENNES
  申请人：ENDOGENA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020140050A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  New compounds and to a method of treating a retinal disease that leads to photoreceptor loss or outer-retina degeneration, comprising administering compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a racemic mixture, a corresponding enantiomer or, if applicable, a corresponding diastereomer thereof, wherein: A is a is selected from the group consisting of a 5-oxazolyl, a pyridine-4-yl, a triazolyl, a oxadiazolyl, a imidazolyl and a 2-methyloxazol-5-yl residue, R1, and R12 are independently selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, chloro, methoxy, trifluoromethyl, methyl and difluoromethoxy, B is selected from the group consisting of a residue of formula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) and (IX) wherein, II*II denotes the point of attachment to the remainder of the molecule, and R2, R3, R4, R5, R2 I, R3 I, R4 I, R5 I, R2 II, R3 II R4 II, R5 II, R2 III, R3 III, R4 III, R5 III, R2 IV, R3 IV, R4 IV, R5 IV, R2 V, R3 V, R4 V, R5 V , R2 VI, R3 VI, R4 VI, R5 VI,R2 VII, R3 VII, R4 VII, R5 VII, are independently selected from the group consisting of hydrogen, a linear or branched alkyl having 1 to 3 carbon atoms, fluoro, chloro, bromo, methoxy, ethoxy, propoxy, 2,2,2-trifluoromethyl and difluoromethoxy.

  新化合物及治疗导致光感受器丧失或外视网膜退化的视网膜疾病的方法，包括给予式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、消旋混合物、相应对映体或如适用的话，相应的二对映体，其中：A选自由5-噁唑基、吡啶-4-基、三唑基、噁二唑基、咪唑基和2-甲氧基噁唑-5-基残基的群组，R1和R12独立选自氢、氟、氯、甲氧基、三氟甲基、甲基和二氟甲氧基的群组，B选自式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)的残基的群组，其中，II*II表示与分子其余部分的连接点，R2、R3、R4、R5、R2 I、R3 I、R4 I、R5 I、R2 II、R3 II、R4 II、R5 II、R2 III、R3 III、R4 III、R5 III、R2 IV、R3 IV、R4 IV、R5 IV、R2 V、R3 V、R4 V、R5 V、R2 VI、R3 VI、R4 VI、R5 VI、R2 VII、R3 VII、R4 VII、R5 VII独立选自氢、具有1至3个碳原子的直链或支链烷基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、2,2,2-三氟甲基和二氟甲氧基的群组。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Dakin Leslie

  公开号：US20090270450A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The invention relates to chemical compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof which possess CSF-1R kinase inhibitory activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

  该发明涉及化学式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其具有CSF-1R激酶抑制活性，因此在抗癌活性方面有用，因此可以用于人或动物体的治疗方法。该发明还涉及制造所述化学化合物的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于在温血动物（例如人）中产生抗癌效果的药物中的使用。
• Compounds for use as therapeutically active substances in the treatment of retinal diseases
  申请人：ENDOGENA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10752593B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  A method of treating a retinal disease that leads to photoreceptor loss or outer-retina degeneration, includes administering a compound of formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a patient having the retinal disease so as to be delivered to an eye of the patient in an amount effective to treat the retinal disease: wherein A is an 5-oxazolyl residue or a pyridine-4-yl residue, R1 is selected from the group consisting of methoxy, fluoro and chloro; R2, R3, R4, R5 and R6 of the phenyl ring B are independently from each other selected from the group consisting of hydrogen, a linear or branched alkyl having 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, methylsulfanyl, ethylsulfanyl, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, fluoro, bromo, chloro, methoxy, ethoxy, propoxy, butoxy, hydroxy and amino; and at least two of R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogens.

  一种治疗导致光感受器缺失或外视网膜变性的视网膜疾病的方法，包括向患有视网膜疾病的患者施用式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐，以便以有效治疗视网膜疾病的量输送到患者的眼睛中： 其中 A 是 5-恶唑基残基或吡啶-4-基残基，R1 选自甲氧基、氟和氯组成的组；苯基环 B 的 R2、R3、R4、R5 和 R6 相互独立地选自氢、具有 1 至 4 个碳原子的直链或支链烷基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、甲硫基、乙硫基、甲磺酰基、乙磺酰基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氟、溴、氯、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、羟基和氨基组成的组；R2、R3、R4、R5 和 R6 中至少有两个是氢。
• COMPOUNDS FOR USE AS THERAPEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES IN THE TREATMENT AND/OR PREVENTION OF NEURORETINAL DISEASES
  申请人：Endogena Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3902606A1

  公开（公告）日：2021-11-03
• N-(4-(OXAZOL-5-YL)PHENYL)CHROMANE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS STIMULATORS OF THE PRODUCTION OF RETINAL PRECURSOR CELLS FOR THE TREATMENT OF NEURORETINAL DISEASES
  申请人：Endogena Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3902798A1

  公开（公告）日：2021-11-03