N-[2-(5-chloro-1H-indol-3-yl)-ethyl]-4-methyl-3-nitro-benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-(5-chloro-1H-indol-3-yl)-ethyl]-4-methyl-3-nitro-benzenesulfonamide
• 英文别名: N-[2-(5-chloro-1H-indol-3-yl)ethyl]-4-methyl-3-nitrobenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₇H₁₆ClN₃O₄S
• 分子量: 393.851
• InChiKey: FAEKEIMPLFTVGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] BISARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE IN CANCER THERAPY<br/>[FR] COMPOSES DE BISARYLSULFONAMIDE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：CYCLACEL LTD

  公开号：WO2004005278A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The present invention relates to the use of bisarylsulfonamide compounds of formula (I) wherein W is a CI-5 branched or unbranched alkyl group or a C2-5 alkenyl group; nis0or1; R1 is H, a C, 1-8 branched or unbranched alkyl group, a C2-8 alkenyl group, or an aryl or aralkyl group; Ar1 is a substituted thienyl, furyl, pyrrolyl, imidazothiazolyl, thiazolyl, pyridyl or phenyl group; and Ar2 is a substituted phenyl, indolyl or benzoimidazolyl group; in the preparation of a medicament for treating proliferative disorders. Further aspects of the invention relate to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and an assay for determining binding to HDM2.

  本发明涉及使用公式（I）中的双芳基磺酰胺化合物，其中W是CI-5支链或直链烷基或C2-5烯基基团；n为0或1；R1为H，C1-8支链或直链烷基，C2-8烯基基团，或芳基或芳基烷基团；Ar1为取代噻吩基，呋喃基，吡咯基，咪唑硫唑基，噻唑基，吡啶基或苯基；Ar2为取代苯基，吲哚基或苯并咪唑基团，在制备用于治疗增殖性疾病的药物方面。本发明的其他方面涉及公式（I）的化合物，其制药组合物以及用于确定与HDM2结合的测定方法。
• Bisarylsulfonamide compounds and their use in cancer therapy
  申请人：Wang Shudong

  公开号：US20050215548A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention relates to the use of bisarylsulfonamide compounds of formula I wherein W is a C 1-5 branched or unbranched alkyl group or a C 2-5 alkenyl group; n is 0 or 1; R 1 is H, a C 1-8 branched or unbranched alkyl group, a C 2-8 alkenyl group, or an aryl or aralkyl group; Ar 1 is a substituted thienyl, furyl, pyrrolyl, imidazothiazolyl, thiazolyl, pyridyl or phenyl group; and Ar 2 is a substituted phenyl, indolyl or benzoimidazolyl group; in the preparation of a medicament for treating proliferative disorders. Further aspects of the invention relate to compounds of formula I, pharmaceutical compositions thereof, and an assay for determining binding to HDM2.

  本发明涉及式 I 双芳磺酰胺化合物的用途 其中 W 是 C 1-5 支链或未支链烷基或 C 2-5 烯基；n 为 0 或 1； R 1 是 H、C 1-8 支链或未支链烷基、C 2-8 烯基、芳基或芳烷基； Ar 1 是取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑噻唑基、噻唑基、吡啶基或苯基；以及 Ar 2 是取代的苯基、吲哚基或苯并咪唑基；用于制备治疗增生性疾病的药物。本发明的其他方面涉及式 I 的化合物、其药物组合物以及确定与 HDM2 结合的检测方法。
• COMPOSITION A BASE DE DERIVES DE 1,3-DIPHENYLPROP-2-EN-1-ONE SUBSTITUES, PREPARATION ET UTILISATIONS
  申请人：Genfit

  公开号：EP1519908A2

  公开（公告）日：2005-04-06
• BISARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE IN CANCER THERAPY
  申请人：Cyclacel Limited

  公开号：EP1519932A1

  公开（公告）日：2005-04-06
• [EN] COMPOSITION BASED ON SUBSTITUTED 1,3-DIPHENYLPROP-2-EN-1-ONE DERIVATIVES, PREPARATION AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITION A BASE DE DERIVES DE 1,3-DIPHENYLPROP-2-EN-1-ONE SUBSTITUES, PREPARATION ET UTILISATIONS
  申请人：GENFIT

  公开号：WO2004005243A2

  公开（公告）日：2004-01-15

  La présente invention concerne des compositions comprenant des dérivés de 1,3­-diphénylprop-2-èn-1-one substitués destinées à un usage thérapeutique. Les compositions de l'invention sont utilisables notamment pour prévenir ou traiter les maladies cardiovasculaires, le syndrome X, la resténose, le diabète, l'obésité, l'hypertension, les maladies inflammatoires, les cancers ou néoplasmes (tumeurs bénignes ou malignes), les maladies neurodégénératives, dermatologiques et les désordres liés au stress oxydatif, pour prévenir ou traiter les effets du vieillissement en général et par exemple le vieillissement cutané, notamment dans le domaine cosmétique (l'apparition de rides, etc.).