2-phenyl-5,5-bis(prop-2-ynyloxymethyl)-1,3-dioxane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二恶烷
• 英文名称: 2-phenyl-5,5-bis(prop-2-ynyloxymethyl)-1,3-dioxane
• 英文别名: 2-Phenyl-5,5-bis[(2-propyn-1-yloxy)methyl]-1,3-dioxane；2-phenyl-5,5-bis(prop-2-ynoxymethyl)-1,3-dioxane
• 化学式: C₁₈H₂₀O₄
• 分子量: 300.354
• InChiKey: DCYGHUAOXRDKLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-phenyl-5,5-bis(prop-2-ynyloxymethyl)-1,3-dioxane 在 4-二甲氨基吡啶 、 5-苄硫基四氮唑 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-O-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)-2,2-bis-propargyloxymethyl-3-{O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropyl-phosphoramidite]}-1,3-propanediol
  参考文献：
  名称：

  IMMUNOMODULATING POLYNUCLEOTIDES, ANTIBODY CONJUGATES THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE

  摘要：

  免疫调节多核苷酸被披露。这些免疫调节多核苷酸可能包含5-修饰尿苷、5-修饰胞苷、总共6到16个核苷酸，和/或一个或多个缺失间隔子和/或核苷酸间磷三酯。还披露了含有靶向基团和一个或多个免疫调节多核苷酸的结合物。这些免疫调节多核苷酸和结合物可能进一步包含一个或多个辅助基团。还披露了含有这些免疫调节多核苷酸或含有一个或多个立体化富集的核苷酸间磷硫酸酯的结合物的组合物。进一步披露了含有这些免疫调节多核苷酸或结合物的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US20180312536A1
• 作为产物：
  描述：

  5,5-双(羟甲基)-2-苯基-1,3-二氧杂环己烷 、 3-溴丙炔 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-phenyl-5,5-bis(prop-2-ynyloxymethyl)-1,3-dioxane
  参考文献：
  名称：

  硫代磷酸酯手性对双链siRNA的影响：Stereopure siRNA设计的系统评价。

  摘要：

  寡核苷酸是重要的治疗方法，最近反义寡核苷酸（ASO）和双链短干扰RNA（siRNA）的临床成功证明了这一点。硫代磷酸酯（PS）修饰是当前寡核苷酸治疗剂的标准功能，但会生成异构体混合物，导致2n个异构体。当前所有市售的治疗性寡核苷酸（ASO和siRNA）都是复杂的异构体混合物。立体定向PS插入的最新化学方法学已经为ASO制定了初步规则，多个立体定向ASO进入了临床开发。尽管siRNA的PS相对较少，但该领域尚未接受立体纯siRNA的想法。在此处，已经研究了单个异构体是否对代表性siRNA的体内活性具有同等贡献。报道了对纯PS掺入抗凝血酶3（AT3）siRNA进行系统评估的结果，这些结果表明单个PS异构体会显着影响体内活性。研究了具有6个PS插入的标准siRNA设计，发现64种可能的异构体中只有约10％的效果与立体随机对照一样有效。根据该数据，可以得出结论，G1R立体化学至关重要，G2R重要，G21S是优选的，并且G22和P1

  DOI：

  10.1002/cbic.201900630

文献信息

• [EN] POLYNUCLEOTIDE CONSTRUCTS<br/>[FR] CONSTRUCTIONS POLYNUCLÉOTIDIQUES
  申请人：SOLSTICE BIOLOGICS LTD

  公开号：WO2018035380A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  Disclosed are polynucleotide constructs having a strand linked to a moiety carrying one or more auxiliary moieties. Also disclosed are polynucleotide constructs interrupted with a sugar analogue, and polynucleotide constructs with stereochemical^ enriched phosphorothioates. The polynucleotide constructs may be provided as hybridized polynucleotide constructs. Also featured are methods of delivery a polynucleotide construct to a cell and methods of reducing the expression of a protein in a cell by contacting the cell with the disclosed polynucleotide construct or hybridized polynucleotide construct.

  揭示了具有与携带一个或多个辅助基团的基团相连的多核苷酸构造。还披露了被糖类似物中断的多核苷酸构造，以及具有立体化学富集的磷酸硫酸酯的多核苷酸构造。这些多核苷酸构造可以作为杂交多核苷酸构造提供。还包括将多核苷酸构造传递给细胞的方法，以及通过将细胞与披露的多核苷酸构造或杂交多核苷酸构造接触来减少细胞中蛋白质表达的方法。
• IMMUNOMODULATING POLYNUCLEOTIDES, ANTIBODY CONJUGATES THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：SOLSTICE BIOLOGICS, LTD.

  公开号：US20180312536A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Immunomodulating polynucleotides are disclosed. The immunomodulating polynucleotides may contain 5-modified uridine, 5-modified cytidine, a total of from 6 to 16 nucleotides, and/or one or more abasic spacers and/or internucleoside phosphotriesters. Also disclosed are conjugates containing a targeting moiety and one or more immunomodulating polynucleotides. The immunomodulating polynucleotides and conjugates may further contain one or more auxiliary moieties. Also disclosed are compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates containing one or more stereochemically enriched internucleoside phosphorothioates. Further disclosed are pharmaceutical compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates and methods of their use.

  免疫调节多核苷酸被披露。这些免疫调节多核苷酸可能包含5-修饰尿苷、5-修饰胞苷、总共6到16个核苷酸，和/或一个或多个缺失间隔子和/或核苷酸间磷三酯。还披露了含有靶向基团和一个或多个免疫调节多核苷酸的结合物。这些免疫调节多核苷酸和结合物可能进一步包含一个或多个辅助基团。还披露了含有这些免疫调节多核苷酸或含有一个或多个立体化富集的核苷酸间磷硫酸酯的结合物的组合物。进一步披露了含有这些免疫调节多核苷酸或结合物的药物组合物以及它们的使用方法。
• [EN] TRANSLOCATION CONTROL ELEMENTS, REPORTER CODES, AND FURTHER MEANS FOR TRANSLOCATION CONTROL FOR USE IN NANOPORE SEQUENCING<br/>[FR] ÉLÉMENTS DE COMMANDE DE TRANSLOCATION, CODES RAPPORTEURS, ET AUTRES MOYENS DE COMMANDE DE TRANSLOCATION DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE SÉQUENÇAGE DE NANOPORES
  申请人：STRATOS GENOMICS INC

  公开号：WO2020236526A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  Phosphoramidate-based monomers are provided for use in the synthesis of expandable polymers for nanopore-based sensing. Such monomers comprising a reporter construct that contain a first reporter code, a symmetrical chemical brancher bearing a translocation control element, and a second reporter code, wherein the ends of the reporter construct are attached to phosphoramidate-nucleoside. Related methods and products are also provided.

  提供基于磷酰胺酸酯的单体，用于合成基于纳米孔传感的可膨胀聚合物。这些单体包括包含第一报告编码的报告构建物，带有转位控制元件的对称化学支链，以及第二报告编码的结构。报告构建物的末端连接到磷酰胺酸酯核苷酸。同时还提供相关方法和产品。
• Synthesis and characterization of pentaerythritol derived glycoconjugates as supramolecular gelators
  作者：Anji Chen、Dan Wang、Jonathan Bietsch、Guijun Wang

  DOI：10.1039/c9ob00475k

  日期：——

  self-assembling supramolecular systems are important classes of new materials with many potential applications. In this study, a series of twelve glycoconjugates were synthesized and characterized in order to obtain effective supramolecular gelators. These glycoconjugates are mono-, di-, tri-, and tetra-functionalized pentaerythritol derivatives synthesized by using copper(i) catalyzed azide alkyne cycloaddition

  基于碳水化合物的自组装超分子系统是具有许多潜在应用的重要新材料类别。在这项研究中，合成并表征了一系列十二种糖缀合物，以获得有效的超分子凝胶剂。这些糖缀合物是通过使用铜（i）催化的叠氮化物炔烃环加成反应（CuAAC）合成的单，二，三和四官能的季戊四醇衍生物。这十二种化合物的性质为共价连接糖的多个单元的合理设计提供了见识。我们发现三价和四价糖簇是有效的分子胶凝剂，但是一价和二价衍生物通常不能在测试的溶剂中形成凝胶。使用流变学，光学显微镜对凝胶进行表征，和原子力显微镜。发现三三唑衍生物21是用于包封萘普生，维生素B2和维生素B12的合适的胶凝剂。共价连接三个或四个小分子以形成三聚体或四聚体支链化合物的策略是设计有用的自组装材料的有效方法。本研究中获得的基于糖簇的有机凝胶和水凝胶在生物医学研究中具有潜在的应用前景，并作为先进的功能材料。
• Immunomodulating polynucleotides, antibody conjugates thereof, and methods of their use
  申请人：SOLSTICE BIOLOGICS, LTD.

  公开号：US11203611B2

  公开（公告）日：2021-12-21

  Immunomodulating polynucleotides are disclosed. The immunomodulating polynucleotides may contain 5-modified uridine, 5-modified cytidine, a total of from 6 to 16 nucleotides, and/or one or more abasic spacers and/or internucleoside phosphotriesters. Also disclosed are conjugates containing a targeting moiety and one or more immunomodulating polynucleotides. The immunomodulating polynucleotides and conjugates may further contain one or more auxiliary moieties. Also disclosed are compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates containing one or more stereochemically enriched internucleoside phosphorothioates. Further disclosed are pharmaceutical compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates and methods of their use.

  本发明公开了一种免疫调节聚核苷酸。所述免疫调节聚核苷酸可包含5-修饰的尿苷、5-修饰的胞苷、总计6至16个核苷酸、以及/或一个或多个无嘌呤间隔基团和/或核苷间磷酸三酯。本发明还公开了包含靶向基团和一个或多个免疫调节聚核苷酸的联体。所述免疫调节聚核苷酸和联体还可进一步包含一个或多个辅助基团。本发明还公开了包含免疫调节聚核苷酸或包含一个或多个立体化学富集的核苷间硫代磷酸酯的联体的组合物。此外，本发明还公开了包含免疫调节聚核苷酸或联体的药物组合物以及它们的用途方法。