1-O-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)-2,2-bis-propargyloxymethyl-3-{O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropyl-phosphoramidite]}-1,3-propanediol | 949115-59-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-O-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)-2,2-bis-propargyloxymethyl-3-{O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropyl-phosphoramidite]}-1,3-propanediol
• 英文别名: 3-[[2-[[Bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-prop-2-ynoxy-2-(prop-2-ynoxymethyl)propoxy]-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxypropanenitrile
• CAS: 949115-59-7
• 化学式: C₄₁H₅₁N₂O₇P
• 分子量: 714.839
• InChiKey: LZMYDMDCTBKZBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  735.8±60.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  51
• 可旋转键数：
  23
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  91.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-O-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)-2,2-bis-propargyloxymethyl-3-{O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropyl-phosphoramidite]}-1,3-propanediol 、 三乙胺 在 吡啶 、 亚磷酸二苯酯 、 水 作用下， 反应 1.75h， 以78%的产率得到triethylammonium 1-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2,2-bis(propargyloxymethyl)-3-O-hydrogenphosphate-1,3-propanediol
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR THE SYNTHESIS OF OLIGONUCLEOTIDE DERIVATIVES

  摘要：

  核苷酸衍生物合成方法，其中感兴趣的分子通过“点击化学”反应被嫁接到寡核苷酸上，该反应在感兴趣分子上的偶氮功能与寡核苷酸上的炔基功能之间，或者在感兴趣分子上的炔基功能与寡核苷酸上的偶氮功能之间进行。中间分子，特别是炔基功能化的寡核苷酸，嫁接的寡核苷酸，偶氮功能化的寡核苷酸，包含它们的寡核苷酸微阵列以及利用这些嫁接的寡核苷酸进行生物研究和细胞靶向的用途。

  公开号：

  US20090124571A1
• 作为产物：
  描述：

  5,5-双(羟甲基)-2-苯基-1,3-二氧杂环己烷 在 4-二甲氨基吡啶 、 5-苄硫基四氮唑 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-O-(4,4'-dimethoxytrityloxymethyl)-2,2-bis-propargyloxymethyl-3-{O-[(2-cyanoethyl)-N,N-diisopropyl-phosphoramidite]}-1,3-propanediol
  参考文献：
  名称：

  IMMUNOMODULATING POLYNUCLEOTIDES, ANTIBODY CONJUGATES THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE

  摘要：

  免疫调节多核苷酸被披露。这些免疫调节多核苷酸可能包含5-修饰尿苷、5-修饰胞苷、总共6到16个核苷酸，和/或一个或多个缺失间隔子和/或核苷酸间磷三酯。还披露了含有靶向基团和一个或多个免疫调节多核苷酸的结合物。这些免疫调节多核苷酸和结合物可能进一步包含一个或多个辅助基团。还披露了含有这些免疫调节多核苷酸或含有一个或多个立体化富集的核苷酸间磷硫酸酯的结合物的组合物。进一步披露了含有这些免疫调节多核苷酸或结合物的药物组合物以及它们的使用方法。

  公开号：

  US20180312536A1

文献信息

• [EN] POLYNUCLEOTIDE CONSTRUCTS<br/>[FR] CONSTRUCTIONS POLYNUCLÉOTIDIQUES
  申请人：SOLSTICE BIOLOGICS LTD

  公开号：WO2018035380A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  Disclosed are polynucleotide constructs having a strand linked to a moiety carrying one or more auxiliary moieties. Also disclosed are polynucleotide constructs interrupted with a sugar analogue, and polynucleotide constructs with stereochemical^ enriched phosphorothioates. The polynucleotide constructs may be provided as hybridized polynucleotide constructs. Also featured are methods of delivery a polynucleotide construct to a cell and methods of reducing the expression of a protein in a cell by contacting the cell with the disclosed polynucleotide construct or hybridized polynucleotide construct.

  揭示了具有与携带一个或多个辅助基团的基团相连的多核苷酸构造。还披露了被糖类似物中断的多核苷酸构造，以及具有立体化学富集的磷酸硫酸酯的多核苷酸构造。这些多核苷酸构造可以作为杂交多核苷酸构造提供。还包括将多核苷酸构造传递给细胞的方法，以及通过将细胞与披露的多核苷酸构造或杂交多核苷酸构造接触来减少细胞中蛋白质表达的方法。
• Immunomodulating polynucleotides, antibody conjugates thereof, and methods of their use
  申请人：SOLSTICE BIOLOGICS, LTD.

  公开号：US11203611B2

  公开（公告）日：2021-12-21

  Immunomodulating polynucleotides are disclosed. The immunomodulating polynucleotides may contain 5-modified uridine, 5-modified cytidine, a total of from 6 to 16 nucleotides, and/or one or more abasic spacers and/or internucleoside phosphotriesters. Also disclosed are conjugates containing a targeting moiety and one or more immunomodulating polynucleotides. The immunomodulating polynucleotides and conjugates may further contain one or more auxiliary moieties. Also disclosed are compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates containing one or more stereochemically enriched internucleoside phosphorothioates. Further disclosed are pharmaceutical compositions containing the immunomodulating polynucleotides or the conjugates and methods of their use.

  本发明公开了一种免疫调节聚核苷酸。所述免疫调节聚核苷酸可包含5-修饰的尿苷、5-修饰的胞苷、总计6至16个核苷酸、以及/或一个或多个无嘌呤间隔基团和/或核苷间磷酸三酯。本发明还公开了包含靶向基团和一个或多个免疫调节聚核苷酸的联体。所述免疫调节聚核苷酸和联体还可进一步包含一个或多个辅助基团。本发明还公开了包含免疫调节聚核苷酸或包含一个或多个立体化学富集的核苷间硫代磷酸酯的联体的组合物。此外，本发明还公开了包含免疫调节聚核苷酸或联体的药物组合物以及它们的用途方法。
• WO2020081744A5
  申请人：——

  公开号：WO2020081744A5

  公开（公告）日：2022-10-21
• IMMUNOMODULATING POLYNUCLEOTIDE CONJUGATES AND METHODS OF USE
  申请人：Tallac Therapeutics, Inc.

  公开号：US20220096649A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  Provided herein is a conjugate for modulating a natural killer cell or myeloid cell, comprising a targeting moiety and an immunomodulating polynucleotide. Also provided herein is a pharmaceutical composition for modulating a natural killer cell or myeloid cell, comprising a conjugate comprising a targeting moiety and an immunomodulating polynucleotide, and a pharmaceutically acceptable excipient. Additionally provided herein are methods of their use for modulating a natural killer cell or myeloid cell and treating a proliferative disease.
• [EN] IMMUNOMODULATING POLYNUCLEOTIDE CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS DE POLYNUCLÉOTIDE IMMUNOMODULATEUR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：TOLLNINE INC

  公开号：WO2020081744A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  Provided herein is a conjugate for modulating a natural killer cell or myeloid cell, comprising a targeting moiety and an immunomodulating polynucleotide. Also provided herein is a pharmaceutical composition for modulating a natural killer cell or myeloid cell, comprising a conjugate comprising a targeting moiety and an immunomodulating polynucleotide, and a pharmaceutically acceptable excipient. Additionally provided herein are methods of their use for modulating a natural killer cell or myeloid cell and treating a proliferative disease.