Amino-thiadiazolyl-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende pharmazeutische Präparate; Ausgangsverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0022245A2
公开(公告)日:1981-01-14
7ß-Aminothiadiazolylacetamido-3-cephem-4-carbon- saureverbindungen der Formel
worin Am eine gegebenenfalls geschützte Aminogruppe darstellt, R1 für Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Niederalkyl oder Cycloalkyl, oder gegebenenfalls N-substituiertes Carbamoyl steht, R2 Wasserstoff oder Nie- deralkoxy bedeutet. R3 für Wasserstoff, Acyloxy oder Heterocyclylthio steht, und R. einegegebenenfalls geschützte Carboxylgruppe darstellt, und Salze von solchen Verbindungen, die eine salzbildende Gruppierung aufweisen, werden nach verschiedenen an sich bekannten Verfahren hergestellt. Die Verbindungen haben ausgezeichnete antibiotische Eigenschaften. In Form pharmazeutischer Präparate zur parenteralen Verabreichung können sie zur Behandlung von bakteriellen Infektionen verwendet werden
Ferner werden 1,2,4-Thiadiazol Ausgangsverbindungen sowie Verfahren zu ihrer Herstellung beschrieben.
式中 7ß-氨基噻二唑乙酰胺基-3-头孢-4-羧酸化合物
其中 Am 是任选保护的氨基,R1 是氢、任选取代的低级烷基或环烷基或任选 N-取代的氨基甲酰基,R2 是氢或低级烷氧基。R3 代表氢、酰氧基或杂环硫基,R.代表任选保护的羧基,具有成盐基团的此类化合物的盐可通过各种本身已知的方法制备。这些化合物具有优异的抗生素特性。以非肠道给药的药物制剂形式,它们可用于治疗细菌感染。
此外,还介绍了 1,2,4-噻二唑起始化合物及其制备工艺。