2-(2-Pyridinyl)-3,5-dihydro-5,5-diphenyl-4H-imidazol-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-Pyridinyl)-3,5-dihydro-5,5-diphenyl-4H-imidazol-4-one
• 英文别名: 4,4-diphenyl-2-pyridin-2-yl-1H-imidazol-5-one
• 化学式: C₂₀H₁₅N₃O
• 分子量: 313.359
• InChiKey: GQZRKMFKPRUDAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶甲酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-(2-Pyridinyl)-3,5-dihydro-5,5-diphenyl-4H-imidazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and evaluation of 5,5-diphenylimidazolones as potent human neuropeptide Y5 receptor antagonists

  摘要：

  A series of novel 5,5-diphenylimidazolones was synthesized and evaluated for activity against the human neuropeptide Y5 receptor. The 3-pyridyl analog 46 demonstrated an IC50 of 8.3 nM with a favorable pharmacokinetic profile in rats, but was ineffective in reducing food intake. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2006.04.042

文献信息

• Imidazolone anorectic agents: III. heteroaryl derivatives
  申请人：Bristol-Myers Squibb Co.

  公开号：US06096745A1

  公开（公告）日：2000-08-01

  A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of heteroaryl derivatives of imidazolone compounds of Formula 1. ##STR1## As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds and known analogs are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.

  已合成一系列非肽类的NPY拮抗剂，由咪唑酮化合物的杂环衍生物组成，其化学式如下。作为NPY诱导的进食行为的拮抗剂，这些化合物和已知的类似物预计将作为有效的厌食剂，促进体重减轻并治疗进食障碍。
• IMIDAZOLONE ANORECTIC AGENTS: III. HETEROARYL DERIVATIVES
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1066278A1

  公开（公告）日：2001-01-10
• EP1066278A4
  申请人：——

  公开号：EP1066278A4

  公开（公告）日：2004-09-01
• [EN] IMIDAZOLONE ANORECTIC AGENTS: III. HETEROARYL DERIVATIVES<br/>[FR] AGENTS ANOREXIGENES A BASE D'IMIDAZOLONES: DERIVES HETEROARYLES III
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1999048887A1

  公开（公告）日：1999-09-30

  (EN) A series of non-peptidergic antagonists of NPY have been synthesized and are comprised of heteroaryl derivatives of imidazolone compounds of Formula (I). As antagonists of NPY-induced feeding behavior, these compounds and known analogs are expected to act as effective anorexiant agents in promoting weight loss and treating eating disorders.(FR) On a effectué la synthèse d'une série d'antagonistes non peptidergiques de NPY contenant des dérivés hétéroaryles de composés d'imidazolone représentés par la formule (I). Ces composés et leurs analogues connus sont censés être des agents anorexiques efficaces, en tant qu'antagonistes du réflexe alimentaire induit par NPY, afin de favoriser la perte de poids et de traiter des troubles alimentaires.