摘要:
制备2-酰胺基醇衍生物的方法包括(A)将以下式(1)所代表的氨基丙醇衍生物:Y—CH2—C*H(NHP1)—C*H(OH)—R1 (1) 与由R2H代表的胺反应,合成以下式(2)所代表的氨基醇衍生物:R2—CH2—C*H(NHP1)—C*H(OH)—R1 (2) (B)从所述由式(2)所代表的氨基醇衍生物中去除P1,合成以下式(3)所代表的氨基醇衍生物:R2—CH2—C*H(NH2)—C*H(OH)—R1 (3) (C)将由式(3)所代表的氨基醇衍生物与由R11COOH代表的羧酸或其反应性衍生物反应,制备以下式(4)所代表的2-酰胺基醇衍生物:R2—CH2—C*H(NHCOR11)—C*H(OH)—R1 (4) 其中*代表不对称碳原子,P1、R1、R2和R11在说明书中有定义。通过从氨基保护的2-氨基丙醇衍生物经过几个步骤制备含有酰胺基团的醇衍生物的方法,以及在制备醇衍生物过程中作为中间体有用的新型氨基醇。