2-benzoylamino-1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-ethanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 2-benzoylamino-1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-ethanone
• 英文别名: 2-Benzoylamino-1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-aethanon；N-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-oxoethyl]benzamide
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量: 297.31
• InChiKey: LFAGZKPVYDIZBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.07
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  64.63
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-乙酰基-1,4-苯并二氧杂环 在 4-二甲氨基吡啶 、 2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶 、 三氟甲磺酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 17.12h， 生成 2-benzoylamino-1-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  通过天然羰基的 α-氨基化进行游离氨基转移

  摘要：

  开发了氨基转移策略以在温和条件下将游离NH 2安装到天然羰基的α位。所得初级 α-胺化产物适合在一锅程序中进行原位肽偶联或 Pictet-Spengler 环化。我们预计这种方法将为胺的合成提供一个通用平台，最终为肽模拟物的合成和医学研究开辟令人兴奋的途径。

  DOI：

  10.1002/anie.202304990

文献信息

• Tomita, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1937, vol. 57, p. 609,614; dtsch. Ref. S. 131, 135
  作者：Tomita

  DOI：——

  日期：——
• Free Amino Group Transfer via α‐Amination of Native Carbonyls
  作者：Minghao Feng、Anthony J. Fernandes、Ana Sirvent、Eleonora Spinozzi、Saad Shaaban、Nuno Maulide

  DOI：10.1002/anie.202304990

  日期：2023.7.10

  An amino group transfer strategy was developed to install free NH2 to the α-position of native carbonyls under mild conditions. The resulting primary α-aminated products are amenable to in situ peptide coupling or Pictet–Spengler cyclization in one-pot procedures. We anticipate this method to provide a general platform towards the synthesis of amines, ultimately opening exciting avenues in the synthesis

  开发了氨基转移策略以在温和条件下将游离NH 2安装到天然羰基的α位。所得初级 α-胺化产物适合在一锅程序中进行原位肽偶联或 Pictet-Spengler 环化。我们预计这种方法将为胺的合成提供一个通用平台，最终为肽模拟物的合成和医学研究开辟令人兴奋的途径。