5,6-Dimethoxy-2-methylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5,6-Dimethoxy-2-methylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene hydrochloride
• 英文别名: 5,6-Dimethoxy-2-methylaminotetralin hydrochloride；(-)-5,6-dimethoxy-2-methylaminotetralin hydrochloride；5,6-dimethoxy-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;hydrochloride
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂*ClH
• 分子量: 257.76
• InChiKey: HVKPFRTYUYTGFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-Dimethoxy-2-methylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene hydrochloride 生成 6-(Methylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1,2-diol--hydrogen bromide (1/1)
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTALENE

  摘要：

  一种用于制备式(I)的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R1、R2、R3可以独立地是氢或较低的烷基。

  公开号：

  WO1995029147A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-酮 生成 5,6-Dimethoxy-2-methylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTALENE

  摘要：

  一种用于制备式(I)的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R1、R2、R3可以独立地是氢或较低的烷基。

  公开号：

  WO1995029147A1

文献信息

• Process for the preparation of 5-6-dihydroxy-2-amino-1, 2, 3,
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US05710336A1

  公开（公告）日：1998-01-20

  A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 can independently be hydrogen or lower alkyl.

  一种用于制备式(I)的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3可以分别是氢或较低的烷基。
• Optically active2-aminotetralin derivatives, the processes for the preparation thereof and the therapeutical use of pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20040102652A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The use of the optically active forms of 5,6-dihydroxy-2-methylaminotetralin and acyl esters thereof as medicaments for cardiovascular diseases a process for the preparation thereof and their use in pharmaceutical compositions.

  将5,6-二羟基-2-甲基氨基四氢萘及其酰基酯的光学活性形式用作心血管疾病药物的使用，以及制备这些药物的过程和它们在药物组合物中的使用。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES 5,6-DIHYDROXY-2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTALENE
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：WO1995029147A1

  公开（公告）日：1995-11-02

  (EN) A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3 can independently be hydrogen or lower alkyl.(FR) Procédé et ses variantes destinés à la préparation de dérivés 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tétrahydronaphtalène de la formule (I) dans laquelle R1, R2 et R3 représentent indépendamment hydrogène ou alcoyle inférieur.

  一种用于制备式(I)的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R1、R2、R3可以独立地是氢或较低的烷基。
• Process for the preparation of
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US06034277A1

  公开（公告）日：2000-03-07

  A process, and variations thereof, for the preparation of 5,6-dihydroxy-2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I), wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 can independently be hydrogen or lower alkyl.

  一种制备公式（I）中的5,6-二羟基-2-氨基-1,2,3,4-四氢萘衍生物的方法及其变体，其中R1、R2、R3可以独立地是氢或低碳基。
• Neue Aminotetralinderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0161604A2

  公开（公告）日：1985-11-21

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Aminotetralinderivate der allgemeinen Formel in der A eine -CH2-CH2-, -CH=CH-, oder und B eine Methylen-, Carbonyl-oder Thiocarbonylgruppe oder A eine und B eine Methylengruppe, E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe, eine 2-Hydroxy-n-propylen-, 2-Hydroxy-n-butylen- oder 3-Hydroxy-n-butylengruppe, R1 ein Wasserstoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine Trifluormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Alkylthio-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe, R2 ein Wasserstoff-, Chlor- oder Bromatom, eine Hydroxy-, Alkoxy-, Phenylalkoxy-oder Alkylgruppe, oder R1 und R2 zusammen eine Alkylendioxygruppe, R3 und R4, die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatome, Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Nitro-, Amino-, Alkylamino- oder Dialkylaminogruppen oder zusammen eine Methylendioxygruppe, und R5 ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe, bedeuten, und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weiche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung. Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

  本发明涉及通式如下的新型氨基四氢萘衍生物 其中 A是-CH2-CH2-，-CH=CH-、 或 和 B 是亚甲基、羰基或硫代羰基，或 A 是一个 而 B 是亚甲基、 E 是可选被烷基取代的直链亚烷基、2-羟基-正丙烯、2-羟基-正丁烯或 3-羟基-正丁烯基团、 R1 是氢、氟、氯或溴原子、三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、烷硫基、羟基、烷氧基或苯基烷氧基、 R2 是氢、氯或溴原子，羟基、烷氧基、苯基烷氧基或烷基，或 R1 和 R2 共同形成一个烷基二氧基基团、 R3 和 R4（可以相同或不同）是氢原子、氟原子、氯原子或溴原子、烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基，或共同构成亚甲基二氧基，以及 R5 是氢原子、烯基、烷基或苯基烷基，它们与无机酸或有机酸的酸加成盐具有柔软、有价值的药理特性，特别是具有降低心率的作用。 新化合物可以用已知的方法生产。