Benzophenone Esters and Sulfonates: Synthesis and their Potential as Antiinflammatory Agents
作者:Arshia、Almas Jabeen、Aisha Faheem、Khalid M. Khan、Shazia Shah、Shahnaz Perveen
DOI:10.2174/1573406414666180806114825
日期:2019.2.12
NO) agent. However, compounds 5, 6, 8, 10 and 16 were found to be selectively active for ROS inhibitory studies. Compounds 7, 11, 14 and 18 were discriminatory active at NO inhibition assay. These initial findings of antiinflammatory activity concluded that these compounds might have the potential to develop a novel non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs), non-acidic antiinflammatory agent. Most
背景技术炎症是血管组织抵抗破坏性因子例如刺激物,受损细胞或病原体的生物结合。在炎症过程中,吞噬细胞活化会导致呼吸爆发,这有助于消灭入侵的病原体。中性粒细胞和巨噬细胞等吞噬细胞是活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的主要来源之一。通常,氧化还原环境是通过各种抗氧化剂防御系统维持的,但是,这些活性氧可能具有破坏性,并可能导致各种病理状况。方法通过一锅合成法,使4-羟基二苯甲酮与不同的苯甲酰氯或磺酰氯反应,合成苯甲酮酯和磺酸酯(1-18)。在先天免疫应答的两个参数上评估了这些合成化合物的体外免疫抑制潜能,包括抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)。血清调理性酵母聚糖刺激从人全血中分离出的多形核白细胞(PMN)诱导产生ROS,而脂多糖(LPS)刺激在J774.2细胞中产生NO。此外,还通过使用标准MTT比色测定法评估了NIH-3T3成纤维细胞(ATCC,Manassas,美国)来测定化合物的细