(R)-2-aminodecane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-2-aminodecane
• 英文别名: (2R)-decan-2-amine
• 化学式: C₁₀H₂₃N
• 分子量: 157.299
• InChiKey: MQANMCFSNPBYCQ-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-癸酮 在 leucine amine dehydrogenase from Geobacillus stearothermophilus leucine dehydrogenase D₃₂A,F₁₀₁S,C₂₉₀V, A₁₁₂G and L₃₉A mutant 、 还原型辅酶Ⅰ 作用下， 生成 (R)-2-aminodecane
  参考文献：
  名称：

  单独的突变集可增强胺脱氢酶的活性和底物范围

  摘要：

  将突变引入衍生自嗜热脂肪芽孢杆菌的亮氨酸胺脱氢酶（L‐AmDH）亮氨酸脱氢酶（LeuDH）的目的是提高活性和扩大底物接受度。包括D32A，F101S和C290V在内的三重变体（L‐AmDH‐TV）对脂族酮的活性平均提高了2.5倍，熔融温度提高了8.0°C。L‐AmDH‐TV在不同底物的相对活性方面未显示出显着变化。相反，添加到L‐AmDH‐TV中的L39A，L39G，A112G和T133G的各种组合改变了底物结合袋的形状。L-AmDH-TV在大于2-己酮的酮上不起作用。L39A和L39G可以激活高达2-癸酮的直链酮，并与A112G结合起来可以活化更长的支链酮，包括5-甲基-2-辛酮。

  DOI：

  10.1002/cctc.201902364

文献信息

• Reshaping the Active Pocket of Amine Dehydrogenases for Asymmetric Synthesis of Bulky Aliphatic Amines
  作者：Fei-Fei Chen、Gao-Wei Zheng、Lei Liu、Hao Li、Qi Chen、Fu-Long Li、Chun-Xiu Li、Jian-He Xu

  DOI：10.1021/acscatal.7b04135

  日期：2018.3.2

  The asymmetric reductive amination of ketones with ammonia using engineered amine dehydrogenases (AmDHs) is a particularly attractive and environmentally friendly method for the synthesis of chiral amines. However, one major challenge for these engineered AmDHs is their limited range of accepted substrates. Herein, several engineered AmDHs were developed through the evolution of naturally occurring

  使用工程胺脱氢酶（AmDHs）用氨气对酮进行不对称还原胺化是合成手性胺的一种特别有吸引力且对环境友好的方法。但是，这些工程化的AmDH的一大挑战是其可接受的底物范围有限。本文中，通过天然存在的亮氨酸脱氢酶的进化，开发了几种工程化的AmDHs，其显示出对脂肪族酮的良好胺化活性，但限制了短链底物的催化范围。计算分析有助于确定位于底物结合腔末端的两个残基，这些残基会产生空间位阻并阻止庞大的脂肪族酮的结合。通过对这两个关键热点进行微调，所得的AmDH突变体能够接受以前难以接近的庞大底物。更重要的是，该突变也被证明可用于扩展其他同源AmDHs的底物范围，其序列同一性低至70％，表明对AmDHs的开发和结构多样的手性胺的合成具有广泛的影响。
• Asymmetric synthesis of primary amines catalyzed by thermotolerant fungal reductive aminases
  作者：Juan Mangas-Sanchez、Mahima Sharma、Sebastian C. Cosgrove、Jeremy I. Ramsden、James R. Marshall、Thomas W. Thorpe、Ryan B. Palmer、Gideon Grogan、Nicholas J. Turner

  DOI：10.1039/d0sc02253e

  日期：——

  Chiral primary amines are important intermediates in the synthesis of pharmaceutical compounds. Fungal reductive aminases (RedAms) are NADPH-dependent dehydrogenases that catalyse reductive amination of a range of ketones with short-chain primary amines supplied in an equimolar ratio to give corresponding secondary amines. Herein we describe structural and biochemical characterisation as well as synthetic

  手性伯胺是药物化合物合成中的重要中间体。真菌还原性氨基化酶（RedAms）是NADPH依赖性的脱氢酶，可催化以等摩尔比提供的短链伯胺对一系列酮进行还原性胺化反应，生成相应的仲胺。本文中，我们描述了来自Neosartorya spp的两种RedAms的结构和生化特性以及合成应用。（Nf RedAm和NfisRedAm）在真菌RedAms中表现出独特的活性，即使用氨水作为胺伴侣的出色能力。使用这些酶，我们证明了多种伯胺的合成，转化率高达> 97％，并且出色的对映体过量。温度依赖性研究表明，与该家族中的其他酶相比，这些同源物还具有更高的热稳定性。它们的合成适用性进一步得到了证明，它产生了数个周转数（TN）高达14000的伯胺和仲胺，以及连续的流动反应，在空时产率下获得了手性胺，如（R）-2-氨基己烷8.1 g L -1 h -1。Nf RedAm的显着特征Nfis RedAm和Nfis RedA
• Antibody therapeutics that bind STAT3
  申请人：Sorrento Therapeutics, Inc.

  公开号：US10233255B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  The present disclosure provides anti-STAT3 antibodies, and antigen-binding portions thereof. In certain embodiments, the antibodies or fragments thereof, are used for the treatment of cancer.

  本公开提供了抗 STAT3 抗体及其抗原结合部分。在某些实施方案中，抗体或其片段可用于治疗癌症。
• SUCCINIMIDE-BASED COPOLYMERS AND USE AS HYDRATE INHIBITORS
  申请人：Saudi Arabian Oil Company

  公开号：EP3452532B1

  公开（公告）日：2021-03-24
• Separate Sets of Mutations Enhance Activity and Substrate Scope of Amine Dehydrogenase
  作者：Robert D. Franklin、Conner J. Mount、Bettina R. Bommarius、Andreas S. Bommarius

  DOI：10.1002/cctc.201902364

  日期：2020.5.7

  average of 2.5‐fold higher activity toward aliphatic ketones and an 8.0 °C increase in melting temperature. L‐AmDH‐TV did not show significant changes in relative activity for different substrates. In contrast, L39A, L39G, A112G, and T133G in varied combinations added to L‐AmDH‐TV changed the shape of the substrate binding pocket. L‐AmDH‐TV was not active on ketones larger than 2‐hexanone. L39A and L39G

  将突变引入衍生自嗜热脂肪芽孢杆菌的亮氨酸胺脱氢酶（L‐AmDH）亮氨酸脱氢酶（LeuDH）的目的是提高活性和扩大底物接受度。包括D32A，F101S和C290V在内的三重变体（L‐AmDH‐TV）对脂族酮的活性平均提高了2.5倍，熔融温度提高了8.0°C。L‐AmDH‐TV在不同底物的相对活性方面未显示出显着变化。相反，添加到L‐AmDH‐TV中的L39A，L39G，A112G和T133G的各种组合改变了底物结合袋的形状。L-AmDH-TV在大于2-己酮的酮上不起作用。L39A和L39G可以激活高达2-癸酮的直链酮，并与A112G结合起来可以活化更长的支链酮，包括5-甲基-2-辛酮。