手性伯胺是药物化合物合成中的重要中间体。真菌还原性氨基化酶(RedAms)是NADPH依赖性的脱氢酶,可催化以等摩尔比提供的短链伯胺对一系列酮进行还原性胺化反应,生成相应的仲胺。本文中,我们描述了来自Neosartorya spp的两种RedAms的结构和生化特性以及合成应用。(Nf RedAm和NfisRedAm)在真菌RedAms中表现出独特的活性,即使用氨水作为胺伴侣的出色能力。使用这些酶,我们证明了多种伯胺的合成,转化率高达> 97%,并且出色的对映体过量。温度依赖性研究表明,与该家族中的其他酶相比,这些同源物还具有更高的热稳定性。它们的合成适用性进一步得到了证明,它产生了数个周转数(TN)高达14000的伯胺和仲胺,以及连续的流动反应,在空时产率下获得了手性胺,如(R)-2-氨基己烷8.1 g L -1 h -1。Nf RedAm的显着特征Nfis RedAm和Nfis RedA
The present invention provides a method for manufacturing a compound represented by formula (I). With this method, provided is a method for manufacturing a 4-substituted-N-(2-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid amide derivative; or an intermediate for this manufacturing method.
Asymmetric synthesis of primary amines catalyzed by thermotolerant fungal reductive aminases
作者:Juan Mangas-Sanchez、Mahima Sharma、Sebastian C. Cosgrove、Jeremy I. Ramsden、James R. Marshall、Thomas W. Thorpe、Ryan B. Palmer、Gideon Grogan、Nicholas J. Turner
DOI:10.1039/d0sc02253e
日期:——
Chiral primaryamines are important intermediates in the synthesis of pharmaceutical compounds. Fungal reductive aminases (RedAms) are NADPH-dependent dehydrogenases that catalyse reductive amination of a range of ketones with short-chain primaryamines supplied in an equimolar ratio to give corresponding secondary amines. Herein we describe structural and biochemical characterisation as well as synthetic
手性伯胺是药物化合物合成中的重要中间体。真菌还原性氨基化酶(RedAms)是NADPH依赖性的脱氢酶,可催化以等摩尔比提供的短链伯胺对一系列酮进行还原性胺化反应,生成相应的仲胺。本文中,我们描述了来自Neosartorya spp的两种RedAms的结构和生化特性以及合成应用。(Nf RedAm和NfisRedAm)在真菌RedAms中表现出独特的活性,即使用氨水作为胺伴侣的出色能力。使用这些酶,我们证明了多种伯胺的合成,转化率高达> 97%,并且出色的对映体过量。温度依赖性研究表明,与该家族中的其他酶相比,这些同源物还具有更高的热稳定性。它们的合成适用性进一步得到了证明,它产生了数个周转数(TN)高达14000的伯胺和仲胺,以及连续的流动反应,在空时产率下获得了手性胺,如(R)-2-氨基己烷8.1 g L -1 h -1。Nf RedAm的显着特征Nfis RedAm和Nfis RedA