tert-butyl (1-phenylpropan-2-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (1-phenylpropan-2-yl)carbamate
• 英文别名: N-Boc (R)-Amphetamine；tert-butyl N-(1-phenylpropan-2-yl)carbamate
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₂
• 分子量: 235.326
• InChiKey: NTQSCEHKRVIYNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 乙二醇二甲醚溴化镍 、 4-(三氟甲基)-2-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]吡啶 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 tert-butyl (1-phenylpropan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  胺和羧酸的正式交叉偶联形成 sp3-sp3 碳-碳键

  摘要：

  胺-羧酸 C-C 偶联将是对碳-碳键形成反应合成工具箱的宝贵补充。使用小型化的高通量实验，我们开发了第一个胺-酸交叉偶联以基于构建单元的预活化和镍催化形成 C(sp 3 )-C(sp 3 ) 键。

  DOI：

  10.1002/anie.202112454

文献信息

• [EN] OXADIAZOLE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS OXADIAZOLE QUI INHIBENT L'ACTIVITÉ DE LA BÊTA-SECRÉTASE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2012054510A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their including methods of treating Alzheimer's disease.

  这项发明提供了新型β-分泌酶抑制剂以及它们的方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• Direct Access to Primary Amines from Alkenes by Selective Metal‐Free Hydroamination
  作者：Yi‐Dan Du、Bi‐Hong Chen、Wei Shu

  DOI：10.1002/anie.202016679

  日期：2021.4.26

  selective synthesis of primary amines from easily available precursors is attractive yet challenging. Herein, we report the rapid synthesis of primary amines from alkenes via metal‐free regioselective hydroamination at room temperature. Ammonium carbonate was used as ammonia surrogate for the first time, allowing for efficient conversion of terminal and internal alkenes into linear, α‐branched, and α‐tertiary

  由容易获得的前体直接和选择性合成伯胺是有吸引力的，但仍具有挑战性。在此，我们报道了室温下通过无金属的区域选择性加氢胺从烯烃快速合成伯胺的方法。碳酸铵首次用作氨替代物，可在温和条件下将末端和内部烯烃有效转化为线性，α支化和α叔伯胺。该方法提供了一种直接而有效的方法，可用于制药化学和其他领域特别感兴趣的各种先进的，高度官能化的伯胺。
• Visible Light-Mediated Decarboxylation Rearrangement Cascade of ω-Aryl-<i>N</i>-(acyloxy)phthalimides
  作者：Christian Faderl、Simon Budde、Georgiy Kachkovskyi、Daniel Rackl、Oliver Reiser

  DOI：10.1021/acs.joc.8b01538

  日期：2018.10.5

  A Smiles-type radical rearrangement induced by visible-light-mediated decarboxylation of ω-aryl-N-(acyloxy)phthalimides was developed, giving rise to pharmacologically important substance classes: phenylethylamine derivatives, dihydroisoquinolinones, and benzoazepinones were synthesized on the basis of readily available benzoic acids or benzaldehydes and β- or γ-amino acids. This methodology facilitates

  研制了由可见光介导的ω-芳基-N-（酰氧基）邻苯二甲酰亚胺的脱羧作用引起的Smiles型自由基重排，产生了重要的药理物质类别：苯乙胺衍生物，二氢异喹啉酮和苯并a庚酮可用的苯甲酸或苯甲醛以及β-或γ-氨基酸。该方法促进了对映纯的D-苯异丙胺和辣椒素类支气管扩张剂的前体的合成。
• Direct photochemical cross-coupling between aliphatic acids and BF₃K salts
  作者：Zhuming Sun、Bingqing Tang、Kevin K.-C. Liu、Hugh Y. Zhu

  DOI：10.1039/c9cc09164e

  日期：——

  We describe a novel photoredox hetero-coupling reaction of two C (sp3) radicals from aliphatic acids or BF3K salts. The kinetic differences in radical persistence provide cross-selectivity, using an organic photoredox catalyst and an oxidant with visible light. This method exhibits broad scope, including several examples constructing sterically hindered C(sp3)-C(sp3) bonds.

  我们描述了两个C（sp3）自由基从脂肪酸或BF3K盐的新型光氧化还原杂化偶联反应。使用有机光氧化还原催化剂和可见光氧化剂，自由基持久性的动力学差异提供了交叉选择性。该方法具有广阔的应用范围，包括构建位阻C（sp3）-C（sp3）键的几个示例。
• PROP-2-YN-1-AMINE INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE TYPE B
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100286124A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to new prop-2-yn-1-amine inhibitors of monoamine oxidase type B activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的prop-2-yn-1-amine类单胺氧化酶B活性抑制剂，其药物组成物以及使用方法。