(2E)-3-[5-(((3R)-1-[3-phenylpropyl]-3-piperidinyl)amino)-2-pyrazinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2E)-3-[5-(((3R)-1-[3-phenylpropyl]-3-piperidinyl)amino)-2-pyrazinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acrylamide
• 英文别名: (2E)-3-[5-({(3R)-1-[3-phenylpropyl]-3-piperidinyl}amino)-2-pyrazinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acrylamide；(E)-N-(oxan-2-yloxy)-3-[5-[[(3R)-1-(3-phenylpropyl)piperidin-3-yl]amino]pyrazin-2-yl]prop-2-enamide
• 化学式: C₂₆H₃₅N₅O₃
• 分子量: 465.596
• InChiKey: OIZYAFLDIYDXOR-DRXOWIEVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  88.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2E)-3-[5-(((3R)-1-[3-phenylpropyl]-3-piperidinyl)amino)-2-pyrazinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acrylamide 在 盐酸 、 乙醇 、 水 作用下， 反应 2.0h， 生成 (2E)-N-hydroxy-3-[5-[((3R)-1-(3-phenylpropyl)-3-piperidinyl)amino]-2-pyrazinyl]acrylamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/91703

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺 、 (2E)-3-[5-((3R)-1-(3-phenylpropyl)-3-piperidinyl)amino-2-pyrazinyl]acrylic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (2E)-3-[5-(((3R)-1-[3-phenylpropyl]-3-piperidinyl)amino)-2-pyrazinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/91703

  摘要：

  公开号：

文献信息

• N-HYDROXYACRYLAMIDE COMPOUNDS
  申请人：Shirai Fumiyuki

  公开号：US20090054465A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  This invention relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, it relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which act as a HDAC inhibitor, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method of using the same therapeutically in the treatment and/or prevention of HDAC-related disease.

  本发明涉及一种新的N-羟基丙烯酰胺化合物及其药学上可接受的盐。更具体地说，它涉及一种新的N-羟基丙烯酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其作为HDAC抑制剂，以及包含它的制药组合物和在治疗和/或预防HDAC相关疾病方面的治疗方法。
• Pyrazinyl hydroxyacrylamide compounds having an inhibitory effect on the activity of histone deacetylase
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07750155B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  This invention relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, it relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which act as a HDAC inhibitor, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method of using the same therapeutically in the treatment and/or prevention of HDAC-related disease.

  本发明涉及一种新的N-羟基丙烯酰胺化合物（I式）及其药学上可接受的盐。更具体地说，本发明涉及一种新的N-羟基丙烯酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其作为HDAC抑制剂，以及包含其的制药组合物和在治疗和/或预防HDAC相关疾病方面的治疗方法。
• EP1981877A1
  申请人：——

  公开号：EP1981877A1

  公开（公告）日：2008-10-22
• US7750155B2
  申请人：——

  公开号：US7750155B2

  公开（公告）日：2010-07-06
• [EN] N-HYDROXYACRYLAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE N-HYDROXYACRYLAMIDE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2007091703A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  [EN] This invention relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof . More particularly, it relates to novel N-hydroxyacrylamide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which act as a HDAC inhibitor, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method of using the same therapeutically in the treatment and/or prevention of HDAC- related disease.
  [FR] Cette invention concerne de nouveaux composés de N-hydroxyacrylamide de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne plus particulièrement de nouveaux composés de N-hydroxyacrylamide et leurs sels pharmaceutiquement acceptables agissant en tant qu'inhibiteurs de HDAC, une composition pharmaceutique les comprenant et un procédé d'utilisation de ces composés pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à HDAC.