4,4,5,5-tetramethyl-2-[trans-2-methylcyclopropyl]-1,3,2-dioxaborolane | 1350713-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 硼酸衍生物
• 英文名称: 4,4,5,5-tetramethyl-2-[trans-2-methylcyclopropyl]-1,3,2-dioxaborolane
• 英文别名: trans-2-methyl-cyclopropyl boronic acid pinacol ester；4,4,5,5-Tetramethyl-2-(2-methylcyclopropyl)-1,3,2-dioxaborolane
• CAS: 1350713-20-0
• 化学式: C₁₀H₁₉BO₂
• 分子量: 182.071
• InChiKey: TUXCUWZCFQDMLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.49
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4,5,5-tetramethyl-2-[trans-2-methylcyclopropyl]-1,3,2-dioxaborolane 在 二氟化氢钾 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 potassium trifluoro[trans-2-methylcyclopropyl]boranuide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144585A1
• 作为产物：
  描述：

  频哪醇 在 diethylzinc 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4,4,5,5-tetramethyl-2-[trans-2-methylcyclopropyl]-1,3,2-dioxaborolane
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144585A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR USE AS RIP1 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RIP1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2019072942A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein RA, RB1, RB2, the A ring and the B ring are as described herein, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of using the compounds as RIP1 kinase inhibitors.

  这项发明提供了具有通式（I）或其药用可接受盐的新化合物，其中RA、RB1、RB2、A环和B环如本文所述，包括这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作RIP1激酶抑制剂的方法。
• CYCLOPROPYL DIHYDROQUINOLINE SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20210387977A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention provides a compound of Formula (I): an enantiomer, diastereoisomer, atropisomer thereof, a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibits voltage-gated sodium channels, in particular NaV1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases associated with the activity of sodium channels such as pain disorders, cough, and itch. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention. Also further provided is an atropi-selective preparation of said compounds of Formula (I), and intermediate thereof.

  本发明提供了一种式（I）的化合物：其对映体、异构体、异构体、混合物或其药学上可接受的盐，该化合物抑制电压门控钠通道，特别是NaV1.7。这些化合物对治疗与钠通道活性相关的疾病如疼痛障碍、咳嗽和瘙痒具有用处。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。还进一步提供了所述式（I）化合物的对映选择性制备以及其中间体。
• THIAZOLOPYRIMIDINONES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160222033A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present invention relates to certain thiazolopyrimidinone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment using such compounds.

  本发明涉及某些噻唑嘧啶酮化合物、包含该类化合物的制药组合物以及使用该类化合物的治疗方法。
• [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011144585A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula (I), wherein the variables Q and R, R2, and R3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。