trans-N-[1-Methyldecyl]-2-[4-(4-carboxy-2-oxo-pyrrolidino)phenyl]cyclopropanecarboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: trans-N-[1-Methyldecyl]-2-[4-(4-carboxy-2-oxo-pyrrolidino)phenyl]cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: 5-Oxo-1-[4-[2-(undecan-2-ylcarbamoyl)cyclopropyl]phenyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₂₆H₃₈N₂O₄
• 分子量: 442.599
• InChiKey: UUUPGPHVNZHMNO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  86.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  trans-N-(1-Methyldecyl)-2-(4-aminophenyl)cyclopropanecarboxamide 、 衣康酸 以21%的产率得到trans-N-[1-Methyldecyl]-2-[4-(4-carboxy-2-oxo-pyrrolidino)phenyl]cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Carboxamide compounds as SRS-A antagonists

  摘要：

  本发明的化合物是某些新的丙烯酰胺和2-丁烯酰胺化合物，在3位具有(4-羧基-2-氧代吡咯烷基)苯基取代基，以及它们的某些酯，以及某些环丙烷羧酰胺化合物，在2位具有(4-羧基-2-氧代吡咯烷基)苯基取代基，以及它们的某些酯。本发明的化合物对于拮抗人体主体中过敏性休克的缓激活物质(SRS-A)的痉挛活性是有用的。特别是，本发明的化合物对于预防和治疗某些阻塞性气道疾病是有用的，特别是过敏性支气管哮喘、过敏性鼻炎和某些皮肤疾病，在人体主体中。

  公开号：

  US04343813A1

文献信息

• Carboxamide compounds as SRS-A antagonists, pharmaceutical compositions containing them, processes for the preparation, and intermediates useful therein
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0047119A1

  公开（公告）日：1982-03-10

  1.Carboxamide compounds of the formula and their pharmaceutically-acceptable salts; wherein R1 as hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms or a group of the formula -CH2-CH2-NR3R4 wherein R3 and R4 are each alkyl having 1 to 3 carbon atoms; R2 is alkyl having 8 to 15 carbon atoms or cyclo-alkyl having from 6 to 12 carbon atoms; and Q is or wherein R5 and R6 are each hydrogen or methyl; with the proviso that when Q is I , the two groups attached to the group have a trans relationship to each other, pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and intermediates useful therein. The compounds of the formula (I) are SRS-A antagonists useful in such disease states as allergic rhinitis, certain skin disorders, and allergic bronchial asthma.

  1.式中的甲酰胺化合物 及其药学上可接受的盐类； 其中 R1 为氢、具有 1 至 4 个碳原子的烷基或式 -CH2- -NR3R4 的基团，其中 R3 和 R4 各为具有 1 至 3 个碳原子的烷基； R2 是具有 8 至 15 个碳原子的烷基或具有 6 至 12 个碳原子的环烷基； Q 是 或 其中 R5 和 R6 分别为氢或甲基； 但当 Q 为 I 时，连接到该基团上的两个基团 式(I)化合物是 SRS-A 拮抗剂，可用于上述领域。式（I）化合物是 SRS-A 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎、某些皮肤病和过敏性支气管哮喘等疾病。
• US4343813A
  申请人：——

  公开号：US4343813A

  公开（公告）日：1982-08-10