1-tert-butyl-5-(ethylthio)-1H-tetrazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 1-tert-butyl-5-(ethylthio)-1H-tetrazole
• 英文别名: 1-Tert-butyl-5-ethylsulfanyltetrazole；1-tert-butyl-5-ethylsulfanyltetrazole
• 化学式: C₇H₁₄N₄S
• 分子量: 186.281
• InChiKey: QSDBGMRDIGGLHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  68.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tert-butyl-5-(ethylthio)-1H-tetrazole 在 hexaammonium heptamolybdate tetrahydrate 、 双氧水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以0.80 g的产率得到1-(tert-butyl)-5-(ethylsulfonyl)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  真菌代谢物 (-)-TAN-2483B 的全合成和生物活性研究

  摘要：

  (-)-TAN-2483B 是一种真菌代谢物，具有高度功能化的 furo[3,4- b ] pyran -5-one 骨架，其首次全合成是从d-甘露糖14 步完成的。2,6-反式吡喃的生成是通过环丙烷环扩张，然后是α-选择性炔基化。Julia-Kocienski 烯化引入了E-丙烯基侧链。炔官能化和羰基化立体选择性地建立了 (-)-TAN-2483B 的双环核心。抑制激酶 Btk 和 Bmx、细菌优先病原体以及脾细胞中细胞因子的产生表明具有良好的治疗潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c03303
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基异硫氰酸酯 在 sodium azide 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 1-tert-butyl-5-(ethylthio)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  修饰的Julia–Kocienski试剂用于三取代双键的立体选择性引入：利马西平E和巴莫霉素的正式全合成

  摘要：

  描述了吡咯并[1,4]苯并二氮杂anti抗癌抗生素家族成员利马西平E的正式全合成。该合成的特征是使用新颖的对空间要求苛刻的Julia-Kocienski试剂立体选择性地引入三取代双键，从而大大减少了线性步骤的数量。巴莫霉素的正式全合成也证明了新开发试剂的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b00643

文献信息

• Protein Kinase C Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130210810A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  此披露涉及化合物，其可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活动介导或维持的各种疾病和疾病。此披露还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物和在这些过程中有用的中间体的过程。
• US9149475B2
  申请人：——

  公开号：US9149475B2

  公开（公告）日：2015-10-06