6-[4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-[4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde
• 英文别名: 6-[2-Oxo-4-[[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methoxy]pyridin-1-yl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde；6-[2-oxo-4-[[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methoxy]pyridin-1-yl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde
• 化学式: C₂₃H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量: 426.395
• InChiKey: NSTVJERTYVGRJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde 、 4-氨基四氢-2H-噻喃 1,1-二氧化物 在 三乙胺 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以21.4%的产率得到1-(6-{[(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)amino]methyl}-3,4-dihydronaphthalen-2-yl)-4-{[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methoxy}pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-(三氟甲基)吡啶 在 甲醇 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium tetrahydroborate 、 copper(l) iodide 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， -78.0~80.0 ℃ 、1.5 MPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 6-[4-{[(5-trifluoromethyl-2-pyridinyl)methyl]oxy}-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]-7,8-dihydronaphthalene-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。

  公开号：

  WO2013166621A1

文献信息

• [EN] 1-(DIHYDRONAPHTHALENYL)PYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] 1-(DIHYDRONAPHTALÉNYL)PYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2013166621A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  This invention relates to novel 1-(dihydronaphthalenyl)pyridones which are antagonists of the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of obesity and diabetes.

  本发明涉及新型1-(二氢萘基)吡啶酮，其为黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备过程，以及它们在治疗肥胖和糖尿病方面的用途。