bisnaphthalimidopropyldiamino octane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: bisnaphthalimidopropyldiamino octane
• 英文别名: 2,2'-((octane-1,8-diylbis(azanediyl))bis(propane-3,1-diyl))bis(1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione)；BNIPDaoct；2-[3-[8-[3-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)propylamino]octylamino]propyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione
• 化学式: C₃₈H₄₂N₄O₄
• 分子量: 618.776
• InChiKey: OPQBNDHJFSLKCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,8-萘二甲酸酐 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 bisnaphthalimidopropyldiamino octane
  参考文献：
  名称：

  Bisnaphthalimidopropyl (BNIP) 衍生物作为治疗利什曼病的潜在抗寄生虫剂的新型合成方法

  摘要：

  利什曼病是一种被忽视的寄生虫病，在全球 60 多个国家广泛存在，包括土耳其及其次大陆地区。有几种化疗药物可用于治疗利什曼病，包括五价锑，即葡糖酸锑酸钠 (Pentostan) 和葡甲胺锑酸盐 (Glucantim)、喷他脒、常规两性霉素 B 脱氧胆酸盐、米替福新、副霉素（氨基苷）和脂质体两性霉素 B。由于剂量限制的毒性问题和有限的功效，这些疗法通常不能令人满意。此外，寄生虫获得的抗性危及这些疗法的未来成功。解决这些问题，开发高效的新型药物具有至关重要的意义。最新研究表明，bisnaphthalimidopropyl (BNIP) 衍生物通过选择性靶向寄生沉默调节蛋白并与 DNA 相互作用，对利什曼病寄生虫表现出高活性。尽管具有有希望的抗寄生虫活性，但对人类巨噬细胞的低溶解度和毒性是需要克服的限制。本研究描述了现有（即 BNIPDaoct 和 BNIPDanon）和新型 BNIP 衍生物的新

  DOI：

  10.3390/molecules24244607

文献信息

• [EN] ORIGINAL DRUG MOLECULES FOR THE TREATMENT OF PARASITIC AND NEOPLASTIC DISEASES AND METHODS FOR PREPARATION THEREOF<br/>[FR] MOLÉCULES DE MÉDICAMENT ORIGINALES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES ET NÉOPLASIQUES ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：T C MEDIPOL UENIVERSITESI

  公开号：WO2018106200A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present invention relates to a novel drug molecules formula (I), a novel method for use in preparation of said drug molecules and use of said drug molecules for preparation of a pharmaceutical composition for use in treatment of viral, bacterial and neoplastic diseases.

  本发明涉及一种新型药物分子的化学式（I），一种用于制备该药物分子的新方法，以及利用该药物分子制备用于治疗病毒、细菌和肿瘤疾病的药物组合物的用途。
• BISNAPHTHALIMIDOPROPYL DERIVATIVE COMPOUNDS WITH ANTI-PARASITE AND ANTI-CANCER ACTIVITY
  申请人：Cordeiro Da Silva Anabela

  公开号：US20090062329A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The bisnaphthalimidopropyl derivatives with anti-parasitic and anti-cancer activity. Bisnaphthalimidopropyl derivatives (A) BNIPPut, BNIPDapen, BNIPDhex, BNIPDahep, BNIPDaoct, BNIPDanon, BNTPDadec, BNIPDadod, BNPDpta, BNIPDeta were synthesized in yields ranging from 50-70 and their cytotoxicity against colon cancer cells (CaCo-2) and the parasite Leishmania infantum determined using the MTT assay and by luciferase activity present in parasite, respectively. Cytotoxicity within CaCo-2 cells was manifested with IC 50 values between 0.3 and 22 m M after 48 h of compounds incubation. Against Leishmania infantum , IC 50 values were encompassed within a narrower concentration range of 0.39-2.09 m M, for pro-mastigote form, and between 5.24 and 17.42 m M, for axenic amastigote and between 2.43 and 9.52 m M, for intracellular amastigote forms. These compounds can be an alternative to the normal therapeutic in the fields below (A), could be a solution to the toxicity and resistance related to the compounds existent in the market. Point of diversity.

  这些双萘酰亚胺丙基衍生物具有抗寄生虫和抗癌活性。双萘酰亚胺丙基衍生物（A）BNIPPut、BNIPDapen、BNIPDhex、BNIPDahep、BNIPDaoct、BNIPDanon、BNTPDadec、BNIPDadod、BNPDpta、BNIPDeta的合成产率在50-70之间，并通过MTT测定和寄生虫Leishmania infantum中的荧光素酶活性评估它们对结肠癌细胞（CaCo-2）的细胞毒性。在48小时化合物孵育后，CaCo-2细胞内的细胞毒性表现为IC50值在0.3和22 m M之间。对于Leishmania infantum，IC50值在0.39-2.09 m M的较窄浓度范围内，适用于原鞭毛体形式，以及在5.24和17.42 m M之间，适用于离体无菌性无鞭毛体和在2.43和9.52 m M之间，适用于细胞内无鞭毛体形式。这些化合物可能是以下领域中常规治疗的替代品（A），可能是解决市场上现有化合物相关毒性和耐药性的解决方案。多样性的观点。
• POLYMER COMPOSITION USEFUL AS A PHARMACEUTICAL CARRIER
  申请人：Kong Thoo Lin Paul

  公开号：US20120238487A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  A polymer having a structure according to the following formula (I): wherein: A represents a hydrophilic group; B represents a hydrophobic aromatic group such as 5-dimethylamino-1-naphthalenesulfonyl (Dansyl), 9-fluorenylmethoxy carbonyl (Fmoc) and naphthalene (Naphth); D and E independently represent amine groups; F represents an amine group, the amine group being substituted with a B group and an A group, or the amine group being a quaternary ammonium moiety; wherein W, X, Y and Z each independently have values greater than or equal to (1), especially in the range of (1) to (10).
• US8350036B2
  申请人：——

  公开号：US8350036B2

  公开（公告）日：2013-01-08